Бета-адреноблокаторы при артериальной гипертензии¶
Бета-адреноблокаторы — класс лекарственных средств, блокирующих бета-адренорецепторы и применяемых, в частности, для снижения артериального давления. При артериальной гипертензии их используют как один из пяти основных классов антигипертензивных препаратов наряду с диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II и антагонистами кальция. Действие этих средств связано с уменьшением влияния симпатической нервной системы на сердце и сосуды.
¶Механизм действия
Бета-адренорецепторы делятся на три основных типа: β₁ (преимущественно в сердце), β₂ (в бронхах, сосудах, матке) и β₃ (в жировой ткани). Блокада β₁-рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, силу сердечного выброса и секрецию ренина почками, что ведёт к падению артериального давления. Дополнительный эффект связан с угнетением центральных симпатических влияний и уменьшением высвобождения норадреналина из нервных окончаний.
¶Классификация
По селективности выделяют:
- Неселективные (блокируют β₁ и β₂): пропранолол, надолол, тимолол.
- Селективные (кардиоселективные) — преимущественно β₁: метопролол, бисопролол, атенолол, бетаксолол, небиволол.
По дополнительным свойствам различают:
| Свойство | Препараты |
|---|---|
| Внутренняя симпатомиметическая активность | ацебутолол, пиндолол |
| Альфа-блокирующее действие | карведилол, лабеталол |
| Вазодилатирующее действие (NO) | небиволол |
| Высокая липофильность | метопролол, пропранолол |
По продолжительности действия выделяют короткодействующие (пропранолол) и длительно действующие (бисопролол, небиволол, бетаксолол), пригодные для однократного приёма в сутки.
¶Применение при гипертензии
Бета-адреноблокаторы не являются препаратами первого выбора для всех пациентов с гипертонией, однако имеют чёткие преимущества в определённых группах:
- при сочетании гипертензии с ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда, хронической сердечной недостаточностью;
- при тахиаритмиях, фибрилляции предсердий;
- у пациентов с гиперкинетическим типом кровообращения (высокая частота пульса);
- при гипертонии в сочетании с мигренью, эссенциальным тремором, тиреотоксикозом;
- у беременных (лабеталол, метопролол).
Современные рекомендации отдают предпочтение кардиоселективным препаратам пролонгированного действия — бисопрололу, метопрололу сукцинату, небивололу. Их назначают в низких стартовых дозах с постепенным повышением.
¶Побочные эффекты
Спектр нежелательных реакций связан с блокадой β-рецепторов в разных тканях:
- брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия;
- бронхоспазм (особенно у неселективных);
- ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей;
- маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом;
- утомляемость, нарушения сна, депрессия;
- повышение тонуса матки, сексуальная дисфункция.
Резкая отмена препарата после длительного приёма может вызвать синдром отмены — тахикардию, рост давления, приступы стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.
¶Противопоказания
К абсолютным относят выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, декомпенсированную сердечную недостаточность, кардиогенный шок, тяжёлую бронхиальную астму, синдром слабости синусового узла. Относительные противопоказания: облитерирующие заболевания периферических артерий, сахарный диабет с частыми гипогликемиями, депрессия, беременность (кроме отдельных препаратов).
¶Место в терапии
С 2000-х годов отношение к бета-адреноблокаторам как к средству первого ряда при неосложнённой гипертензии пересмотрено: метаанализы показали их несколько меньшую эффективность в предотвращении инсульта по сравнению с другими классами. В действующих рекомендациях их оставляют в числе основных антигипертензивных средств, но чаще назначают при наличии сопутствующих кардиологических показаний. Часто применяют комбинации с диуретиками, антагонистами кальция или ингибиторами АПФ, что позволяет снизить дозы и уменьшить побочные эффекты.
¶Особенности приёма
Препараты принимают регулярно, обычно утром, независимо от пищи (некоторые — во время еды). Дозу подбирают индивидуально под контролем пульса и давления. Пациентам с бронхиальной астмой, диабетом и пожилым людям требуется осторожность. Самокоррекция дозы и самостоятельная отмена недопустимы.
¶Историческая справка
Первый бета-блокатор — пропранолол — синтезирован Джеймсом Блэком в 1964 году, за что он получил Нобелевскую премию по медицине в 1988 году. С этого времени класс стал одним из наиболее изученных в кардиологии и до сих пор остаётся базовым в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →