Беклометазон в таблетированной форме¶

Беклометазон — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно в ингаляционной форме для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Таблетированные формы беклометазона (беклометазона дипропионат для приёма внутрь) существуют, однако имеют ограниченное применение и в большинстве стран либо не зарегистрированы, либо используются редко из-за особенностей фармакокинетики и наличия более подходящих системных глюкокортикостероидов.

¶Общая характеристика

Беклометазона дипропионат — это пролекарство: сам по себе он малоактивен и превращается в активный метаболит беклометазона-17-монопропионат под действием ферментов (эстераз) в лёгких и других тканях. Именно поэтому ингаляционный путь введения для этого вещества является основным: он обеспечивает высокую локальную концентрацию в дыхательных путях при минимальном системном действии.

Молекулярная формула — C₂₈H₃₇ClO₇, молярная масса — около 521 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. При приёме внутрь значительная часть дозы подвергается метаболизму в печени при первом прохождении, что снижает системную биодоступность.

¶Формы выпуска

Основные лекарственные формы беклометазона:

Таблетированная форма встречается значительно реже, чем ингаляционная. В ряде стран (например, в прошлом в Японии и некоторых других) выпускались таблетки беклометазона дипропионата для системной терапии. На российском фармацевтическом рынке таблетки беклометазона как самостоятельный препарат практически не представлены; зарегистрированы преимущественно ингаляционные и назальные формы.

¶Фармакологическое действие

Как и другие глюкокортикостероиды, беклометазон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Механизм связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, подавлением синтеза провоспалительных цитокинов, снижением миграции и активности клеток воспаления (эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов), уменьшением проницаемости сосудов и отёка слизистых оболочек.

При системном (в том числе пероральном) приёме эффект реализуется аналогично другим системным стероидам — преднизолону, метилпреднизолону, дексаметазону. Однако беклометазон не относится к препаратам первого выбора для системной терапии: его системная активность и профиль безопасности уступают специализированным пероральным глюкокортикостероидам.

¶Применение таблетированной формы

Теоретически пероральный беклометазон мог бы применяться при заболеваниях, требующих системного противовоспалительного действия:

• бронхиальная астма тяжёлого течения (в период, когда ингаляционные формы недостаточны);
• воспалительные заболевания кишечника (в отдельных исследованиях);
• некоторые аллергические и аутоиммунные состояния.

Однако на практике для системной терапии используют другие глюкокортикостероиды с более предсказуемой фармакокинетикой и лучшей изученностью. Это связано с тем, что беклометазон при приёме внутрь обладает выраженным эффектом первого прохождения через печень, что затрудняет достижение стабильных терапевтических концентраций, а его активный метаболит имеет свои особенности распределения.

¶Побочные эффекты

При системном применении глюкокортикостероидов, включая пероральный беклометазон, возможны:

• угнетение функции надпочечников (вторичная надпочечниковая недостаточность);
• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• гипергликемия, обострение сахарного диабета;
• остеопороз при длительном приёме;
• иммуносупрессия, повышение риска инфекций;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• изменения настроения, бессонница;
• катаракта, глаукома;
• задержка роста у детей при длительной терапии.

При ингаляционном применении риск системных эффектов значительно ниже, но возможны местные реакции: кандидоз полости рта, охриплость голоса, раздражение глотки.

¶Сравнение с другими формами

Ингаляционный беклометазон остаётся одной из базисных терапий бронхиальной астмы согласно международным и российским клиническим рекомендациям. Таблетированная форма не входит в стандарты лечения и не упоминается в основных руководствах как рутинный вариант. Для системной глюкокортикостероидной терапии применяют преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, гидрокортизон.

Таким образом, запрос «беклометазон таблетки» отражает скорее редкую или историческую лекарственную форму. Пациентам, столкнувшимся с необходимостью системной стероидной терапии, препарат назначает только врач; самостоятельный приём глюкокортикостероидов недопустим из-за серьёзных побочных эффектов и риска осложнений при резкой отмене.

¶Правовой статус

Беклометазон относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации ингаляционные и назальные формы зарегистрированы и включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в соответствующей лекарственной форме. Таблетированные формы на российском рынке отсутствуют.