Беклометазона дипропионат: свойства и применение¶

Беклометазона дипропионат — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно ингаляционно при бронхиальной астме и местно при аллергических заболеваниях носа и кожи. Представляет собой дипропионатный эфир беклометазона — производного кортикостероида с высокой местной противовоспалительной активностью и относительно низкой системной биодоступностью при ингаляционном введении.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре беклометазона дипропионат — это 9-хлор-11β,17α,21-тригидрокси-16β-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион-17,21-дипропионат. Молекулярная масса составляет около 521 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что важно для создания суспензионных ингаляционных форм.

Механизм действия связан с активацией глюкокортикоидных рецепторов. Препарат подавляет миграцию и активность клеток воспаления (эозинофилов, макрофагов, лимфоцитов), снижает синтез медиаторов воспаления — гистамина, лейкотриенов, простагландинов, а также уменьшает проницаемость сосудов и отёк слизистой. Это приводит к снижению бронхиальной гиперреактивности и уменьшению частоты приступов.

После ингаляции значительная часть дозы оседает в ротоглотке и проглатывается; системная абсорбция из лёгких и желудочно-кишечного тракта невелика благодаря низкой растворимости и эффекту первого прохождения через печень. Активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат — обладает собственной противовоспалительной активностью.

¶Применение

Основные показания:

• Бронхиальная астма — базисная (поддерживающая) терапия для контроля заболевания; применяется в виде дозированных аэрозолей, порошковых ингаляторов и небулайзерных суспензий.
• Аллергический ринит и вазомоторный ринит — назальные спреи.
• Атопический дерматит, псориаз, экзема — местные мази и кремы (в ряде стран).

Ингаляционные формы выпускаются в дозировках 50, 100, 250 мкг за вдох. Кратность применения обычно 2–4 раза в сутки; доза подбирается индивидуально и после достижения контроля постепенно снижается до минимальной поддерживающей. При тяжёлых обострениях препарат не заменяет системные глюкокортикостероиды и бронходилататоры неотложной помощи.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции при ингаляционном применении:

• кандидоз полости рта и глотки;
• охриплость голоса (дисфония);
• раздражение слизистой, кашель.

Для профилактики местных осложнений рекомендуется полоскание рта после каждой ингаляции и использование спейсера. При назальном применении возможны сухость, жжение, носовые кровотечения. Длительное использование высоких доз может сопровождаться системными эффектами: подавлением функции надпочечников, замедлением роста у детей, снижением минеральной плотности костной ткани, повышением внутриглазного давления. Поэтому препарат применяется по назначению врача с регулярным контролем.

¶Место в терапии и формы выпуска

Беклометазона дипропионат относится к препаратам первой линии базисной терапии лёгкой и среднетяжёлой бронхиальной астмы. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Выпускается в виде аэрозолей для ингаляций, назальных спреев, а также комбинированных средств с бронходилататорами (например, с салметеролом или формотеролом), что повышает приверженность терапии. Международное непатентованное наименование — beclometasone dipropionate; торговые названия различаются в зависимости от производителя и страны.