Азитромицин в форме сиропа¶

Азитромицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, относящийся к подклассу азалидов. Сироп (а также близкая по составу суспензия для приёма внутрь) представляет собой одну из пероральных лекарственных форм препарата, предназначенную преимущественно для применения у детей и пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании таблеток. Действующее вещество подавляет рост и размножение чувствительных к нему бактерий, связываясь с рибосомами микробной клетки и блокируя синтез белка.

¶Действующее вещество и механизм действия

Азитромицин был синтезирован в 1980-х годах и стал первым представителем класса азалидов — модифицированных макролидов. Химически он отличается от эритромицина включением атома азота в лактонное кольцо, что придаёт молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшает всасывание при приёме внутрь.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это препятствует транслокации и сборке пептидной цепи, в результате чего синтез белка в микробной клетке останавливается. Азитромицин действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila. Он также применяется против некоторых внутриклеточных возбудителей.

¶Форма выпуска и состав

Сироп и суспензия для приёма внутрь выпускаются в виде порошка или гранулята, из которого готовят раствор непосредственно перед применением. Готовый препарат обычно содержит 100 или 200 мг азитромицина в 5 мл. Во флаконах может быть 15, 20, 25 или 30 мл готовой суспензии.

Вспомогательные компоненты включают сахарозу или подсластители, ароматизаторы, стабилизаторы и воду. Наличие вкусовых добавок облегчает приём лекарства детьми. После разведения водой суспензию необходимо хранить в соответствии с инструкцией, как правило, не более 5–10 суток, поскольку готовый раствор нестабилен.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь азитромицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища может замедлять всасывание, поэтому препарат часто рекомендуют принимать за час до еды или через два часа после. Биодоступность составляет около 37 %.

Особенность азитромицина — способность накапливаться в тканях и клетках, особенно в лейкоцитах и макрофагах, откуда он постепенно высвобождается. Концентрация в очаге инфекции может значительно превышать сывороточную. Период полувыведения длительный — от 40 до 68 часов, что позволяет назначать препарат короткими курсами, иногда всего один раз в сутки в течение трёх дней.

Выводится преимущественно с желчью через кишечник, лишь небольшая часть — почками.

¶Показания к применению

Сироп и суспензию назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, пневмония, в том числе атипичная;
• инфекции кожи и мягких тканей — рожа, импетиго;
• урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis;
• некоторые кишечные инфекции.

В педиатрии жидкие формы применяют при тех же состояниях, когда пероральный приём показан ребёнку.

¶Дозировка и способ применения

Дозы подбираются индивидуально с учётом возраста, массы тела и тяжести инфекции. Для детей распространены схемы расчёта по массе тела: 10 мг на килограмм массы в первый день и по 5 мг/кг в последующие дни, либо 10 мг/кг в течение трёх дней. Существуют и пятидневные схемы.

Порошок разводят кипячёной водой до метки на флаконе, тщательно взбалтывают. Перед каждым приёмом суспензию также взбалтывают. Дозируют с помощью прилагаемой мерной ложки или шприца. Точное соблюдение интервалов и длительности курса важно для эффективности лечения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм;
• снижение аппетита;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны печени, изменения состава крови, аллергические реакции вплоть до ангионевротического отёка.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания. Азитромицин способен удлинять интервал QT на электрокардиограмме, что требует осторожности при одновременном приёме с некоторыми антиаритмическими средствами.

¶Взаимодействия и особые указания

Азитромицин может взаимодействовать с антацидами, снижающими его всасывание, поэтому между их приёмами соблюдают интервал. Одновременное применение с варфарином требует контроля свёртываемости крови. Не рекомендуется сочетать препарат с другими лекарствами, удлиняющими интервал QT.

Как и любой антибиотик, азитромицин следует применять только по назначению врача. Бесконтрольное использование способствует формированию устойчивости микроорганизмов. Курс необходимо доводить до конца даже при улучшении состояния.

¶Место среди антибактериальных средств

Азитромицин занимает заметное место среди макролидов благодаря удобному режиму дозирования, хорошей переносимости и широкому спектру активности. Жидкие формы расширяют возможности его применения у детей и у пациентов, которым трудно глотать таблетки. При этом выбор препарата, дозы и длительности курса остаётся прерогативой медицинского специалиста.