Азитромицин: антибиотик-макролид¶

Азитромицин — это антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, подгруппы азалидов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда заболеваний, передающихся половым путём. Выпускается в форме таблеток, капсул, суспензии и порошка для инъекций. В аптечной практике встречается под торговыми наименованиями «Азитромицин», «Азитрокс», «Сумамед», «Хемомицин» и другими.

¶Химическая природа и механизм действия

Азитромицин является полусинтетическим производным эритромицина — природного антибиотика, вырабатываемого бактериями Streptomyces erythreus. В его структуре лактонное кольцо содержит атом азота, благодаря чему препарат относят к азалидам. Молекулярная формула — C₃₈H₇₂N₂O₁₂.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки. Это блокирует синтез белка и тормозит рост и размножение микроорганизмов. В высоких концентрациях препарат способен оказывать бактерицидное действие. Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки), ряда грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), атипичных возбудителей (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila). К нему устойчивы большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки.

¶Фармакокинетика

Азитромицин отличается от других макролидов способностью накапливаться внутриклеточно. После приёма внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 37 %. Препарат хорошо проникает в ткани, создавая концентрации, значительно превышающие сывороточные. Особенно высокие уровни достигаются в лёгких, мокроте, миндалинах, предстательной железе и коже. Период полувыведения длительный — от 35 до 68 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки и использовать короткие курсы (3–5 дней). Выводится преимущественно с желчью, лишь небольшая часть — почками.

¶Показания к применению

Таблетированные формы азитромицина применяют при:

• инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
• инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• урогенитальных инфекциях (уретрит и цервицит хламидийной этиологии);
• болезни Лайма (клещевом боррелиозе) на ранней стадии;
• некоторых кишечных инфекциях.

В ряде случаев используется для профилактики и лечения микобактериальных инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от диагноза, возраста и массы тела. Взрослым при большинстве инфекций дыхательных путей и кожи назначают 500 мг в сутки в течение 3 дней либо 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие четыре дня. При хламидийном уретрите практикуется однократный приём 1 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также детям до определённого возраста (зависит от формы выпуска). С осторожностью применяют при беременности и в период лактации.

Среди возможных нежелательных реакций — тошнота, диарея, боль в животе, головокружение, головная боль, кожная сыпь. Редко наблюдаются удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушения со стороны печени, аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Азитромицин не следует принимать одновременно с антацидами, содержащими алюминий или магний, — это снижает всасывание. Интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Совместное применение с варфарином требует контроля свёртываемости крови. Препарат может усиливать действие некоторых лекарств, метаболизирующихся в печени.

Нерациональное использование антибиотиков приводит к формированию устойчивости микроорганизмов. Поэтому азитромицин отпускается по рецепту и должен применяться только по назначению врача, с соблюдением полного курса.

¶Место в клинической практике

Благодаря удобному режиму дозирования, хорошей переносимости и широкому спектру активности азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он широко используется в амбулаторной и стационарной практике, в педиатрии и терапии. Вместе с тем рост резистентности пневмококков и других возбудителей требует взвешенного подхода к назначению и периодического пересмотра схем терапии.