Азитромицин 250 мг для детей¶

Азитромицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, относящийся к подклассу азалидов. Препарат активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также внутриклеточных возбудителей. Дозировка 250 мг представляет собой одну из стандартных форм выпуска, применяемую в педиатрической практике при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и некоторых других локализаций. Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; в детской практике отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Азитромицин был синтезирован в 1980-х годах и с 1988 года применяется в клинической практике. По химической структуре это производное эритромицина, в молекулу которого введён атом азота, что придало соединению устойчивость в кислой среде желудка и улучшило фармакокинетические свойства. По сравнению с эритромицином азитромицин имеет более длительный период полувыведения, лучше проникает в ткани и создаёт высокие концентрации в очаге инфекции.

Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки, что блокирует синтез белка и приводит к гибели или остановке роста микроорганизма. Действие преимущественно бактериостатическое, в высоких концентрациях возможно бактерицидное.

¶Формы выпуска и дозировка 250 мг

Азитромицин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг, 250 мг, 500 мг;
• капсулы 250 мг;
• порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл;
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Дозировка 250 мг чаще представлена таблетками и капсулами. Для детей, способных глотать таблетку целиком, форма 250 мг может применяться при массе тела, соответствующей назначенной дозе. Для детей младшего возраста, не умеющих глотать таблетки, предпочтительна суспензия, дозируемая по массе тела.

¶Применение у детей

В педиатрии азитромицин назначают при:

• инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
• инфекциях кожи и мягких тканей (импетиго, дерматиты бактериальной природы);
• некоторых инфекциях мочеполовой системы;
• болезни Лайма (клещевой боррелиоз) в ранней стадии.

Препарат особенно востребован при подозрении на атипичных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., против которых бета-лактамы неэффективны.

¶Дозирование

Для детей азитромицин дозируют по массе тела. Ориентировочные схемы:

Таблетка 250 мг соответствует дозе для ребёнка массой около 25 кг при расчёте 10 мг/кг. Для детей с меньшей массой тела такая форма неудобна из-за невозможности точного деления, поэтому применяют суспензию. Кратность приёма обычно однократная в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения препарата из тканей.

¶Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 37 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях, создавая концентрации, превышающие плазменные в десятки раз, особенно в лёгких, миндалинах, среднем ухе, коже. Период полувыведения длительный — от 35 до 68 часов, что позволяет назначать препарат коротким курсом. Выводится преимущественно с желчью, небольшая часть — почками.

¶Противопоказания и ограничения

Азитромицин не применяют при:

• повышенной чувствительности к макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• выраженных нарушениях функции почек (требуется осторожность и коррекция дозы).

С осторожностью назначают при удлинении интервала QT, склонности к аритмиям, одновременном приёме антиаритмических средств. У детей первых месяцев жизни применение ограничено из-за недостатка данных.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции у детей:

• со стороны ЖКТ — боль в животе, тошнота, диарея, реже рвота;
• со стороны нервной системы — головная боль, редко сонливость;
• аллергические реакции — сыпь, зуд;
• редко — изменения со стороны крови, повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженных реакций препарат отменяют и корректируют терапию по назначению врача.

¶Взаимодействия

Азитромицин не является сильным ингибитором цитохрома P450, поэтому взаимодействует с меньшим числом препаратов, чем эритромицин. Однако следует учитывать:

• антациды снижают всасывание, поэтому между приёмами необходим интервал;
• совместный приём с антиаритмиками повышает риск нарушений ритма;
• возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов.

¶Особенности применения и устойчивость

Азитромицин — рецептурный препарат. Нерациональное и бесконтрольное применение антибиотиков способствует формированию резистентности микроорганизмов. В ряде регионов отмечается рост устойчивости Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes к макролидам, что учитывают при выборе терапии. Назначение должно производиться врачом с учётом клинической картины, возраста и массы тела ребёнка. Самолечение недопустимо.