Ацикловир в таблетках 400 мг¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат, аналог нуклеозида пурина, применяемый главным образом для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Таблетки по 400 мг — одна из наиболее распространённых дозировок пероральной формы препарата. Ацикловир включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Общие сведения

Ацикловир был синтезирован в 1974 году в компании Burroughs Wellcome (позднее вошла в состав GlaxoSmithKline) исследовательницей Гертрудой Элион, получившей за эти работы Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1988 года. Международное непатентованное наименование — aciclovir (в США — acyclovir). Торговые названия многочисленны: Зовиракс, Ацикловир, Ацикловир-Акрихин, Ацикловир Сандоз и другие. Выпускается в форме таблеток, капсул, суспензии, крема, мази и раствора для инфузий; дозировка 400 мг относится к таблетированной форме для приёма внутрь.

¶Механизм действия

Ацикловир является противовирусным средством прямого действия. Попадая в инфицированную клетку, он фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, затем клеточными ферментами — до ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку первичное фосфорилирование происходит преимущественно вирусным ферментом, препарат избирательно действует на поражённые клетки, что снижает токсичность для здоровых тканей.

Ацикловир активен в отношении вирусов Herpes simplex 1-го и 2-го типов, Varicella zoster, а также, в меньшей степени, вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. Он не излечивает от вирусоносительства и не устраняет латентные формы вируса, но подавляет активную репликацию.

¶Показания к применению

Таблетки 400 мг назначают при следующих состояниях:

• инфекции кожи и слизистых, вызванные вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• опоясывающий лишай (Herpes zoster);
• ветряная оспа, в том числе у взрослых;
• профилактика герпетических инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (после трансплантации, при ВИЧ-инфекции, на фоне химиотерапии).

При тяжёлых формах, поражении центральной нервной системы и у новорождённых предпочтительна внутривенная форма.

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от заболевания, возраста и состояния иммунной системы. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приёмами. Точную схему определяет врач; самолечение недопустимо. При пропуске приёма очередную дозу не удваивают.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• период грудного вскармливания — с осторожностью;
• дегидратация и почечная недостаточность требуют коррекции режима дозирования.

При беременности препарат применяют только в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

¶Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны:

• со стороны пищеварения — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, утомляемость; редко — тремор, спутанность сознания, галлюцинации, судороги (чаще у пожилых и при почечной недостаточности);
• со стороны кожи — зуд, сыпь, крапивница;
• изменения лабораторных показателей — повышение уровня креатинина, трансаминаз, билирубина, снижение числа лейкоцитов;
• редко — анемия, тромбоцитопения, гепатит, анафилактические реакции.

При появлении выраженных неврологических симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Пробенецид снижает почечную экскрецию ацикловира и повышает его концентрацию в плазме.
• Одновременный приём с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, циклоспорин, амфотерицин B) увеличивает риск поражения почек.
• Усиление эффекта возможно при сочетании с иммуностимуляторами; ослабление — с иммунодепрессантами.
• Ацикловир может повышать концентрацию теофиллина и влиять на показатели при лабораторных исследованиях.

¶Особые указания

Препарат не предотвращает передачу герпеса половым путём, поэтому при генитальном герпесе рекомендуется воздерживаться от контактов во время обострения. При длительном применении и у пациентов с почечной патологией необходим контроль функции почек и общего анализа крови. Ацикловир не активен против вирусов гриппа, ОРВИ и большинства других респираторных инфекций, поэтому его приём при простуде без герпетических проявлений необоснован.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача. Сведения о конкретном препарате содержатся в официальной инструкции производителя, утверждённой регуляторными органами.