Ацетилцистеин: применение и свойства¶

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, АЦЦ, NAC) — производное аминокислоты цистеина, лекарственное средство с муколитическим (разжижающим мокроту) и антиоксидантным действием. Применяется преимущественно при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой слизи, а также как антидот при отравлении парацетамолом. Выпускается в формах для перорального приёма (таблетки шипучие и обычные, гранулы для раствора, сироп) и для ингаляций и инъекций.

¶Химическая природа

Ацетилцистеин представляет собой ацетилированное производное цистеина — серосодержащей аминокислоты. Наличие свободной сульфгидрильной группы (–SH) определяет его ключевые свойства: способность разрывать дисульфидные связи в белковых молекулах и связывать свободные радикалы. Молекула хорошо растворима в воде, имеет характерный серный запах. Вещество входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Муколитический эффект основан на разрыве дисульфидных мостиков (–S–S–) между молекулами мукопротеинов мокроты. В результате вязкий секрет разжижается, его эластичность снижается, облегчается выведение из дыхательных путей. Препарат сохраняет активность и при гнойной мокроте, поскольку действует независимо от pH среды.

Антиоксидантные свойства связаны со способностью молекулы служить донором сульфгидрильных групп и нейтрализовать свободные радикалы, в том числе перекиси. Ацетилцистеин является предшественником глутатиона — одного из главных внутриклеточных антиоксидантов.

¶От чего применяется

Основные показания к применению:

• Заболевания дыхательных путей с вязкой мокротой: острый и хронический бронхит, трахеит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиальная астма (в комплексе).
• Заболевания ЛОР-органов: синусит, отит, ларингит с образованием густого секрета.
• Отравление парацетамолом — как специфический антидот, восполняющий запасы глутатиона в печени.
• Профилактика осложнений при операциях на органах дыхания.
• Диагностические процедуры — подготовка к бронхоскопии, разжижение секрета для анализа.

В ряде исследований изучалась эффективность ацетилцистеина при хронической обструктивной болезни лёгких, интерстициальных заболеваниях лёгких и как вспомогательное средство при психиатрических расстройствах, однако эти применения не всегда входят в официальные инструкции.

¶Формы выпуска и способы применения

Дозировка зависит от возраста, массы тела и показания; при отравлении парацетамолом схема введения устанавливается индивидуально в стационаре.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны тошнота, рвота, изжога, диарея, головная боль, шум в ушах, аллергические реакции (сыпь, зуд, редко — анафилаксия). При ингаляционном применении — кашель, бронхоспазм, раздражение дыхательных путей.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, кровохарканье, лёгочное кровотечение, детский возраст до определённых лет (зависит от формы). С осторожностью — при бронхиальной астме, заболеваниях печени и почек, артериальной гипертензии.

¶Взаимодействия

Ацетилцистеин несовместим с некоторыми антибиотиками (тетрациклины, пенициллины, цефалоспорины) при одновременном приёме — их следует принимать с интервалом не менее двух часов. Усиливает действие нитроглицерина. Не рекомендуется сочетать с противокашлевыми средствами, так как задержка разжиженной мокроты затрудняет её выведение.

¶Историческая справка

Ацетилцистеин был синтезирован в середине XX века и с 1960-х годов вошёл в клиническую практику как муколитик. Позднее были обнаружены его антиоксидантные свойства, что расширило область исследований — от пульмонологии до токсикологии и неврологии. Препарат остаётся одним из наиболее изученных муколитических средств и широко применяется в медицине разных стран.