Ацеклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ацеклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемое преимущественно для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. По химической структуре представляет собой производное уксусной кислоты (фенилуксусной кислоты), содержащее хлор и метоксильную группу. Относится к «традиционным» неселективным НПВП, то есть угнетает обе изоформы фермента циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что определяет как его терапевтические эффекты, так и спектр побочных действий.

¶Общие сведения

Ацеклофенак был синтезирован в 1980-х годах и с 1990-х применяется в клинической практике в ряде стран Европы, Азии и Латинской Америки. В США препарат не зарегистрирован. Международное непатентованное наименование — ацеклофенак; в англоязычной литературе — aceclofenac. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде гелей и кремов для наружного применения.

Действующее вещество близко по строению к диклофенаку: ацеклофенак является его производным, в котором добавлена метоксигруппа. В организме он быстро превращается в активный метаболит диклофенак, который и обеспечивает основное противовоспалительное и обезболивающее действие.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект ацеклофенака основан на угнетении ферментов циклооксигеназы, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; их снижение приводит к уменьшению отёка, боли и температуры в очаге воспаления.

Поскольку препарат подавляет и ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой оболочки желудка и нормальную работу тромбоцитов, его применение связано с риском поражения желудочно-кишечного тракта. По некоторым данным, ацеклофенак несколько лучше переносится со стороны желудка по сравнению с диклофенаком и индометацином, однако полностью селективным его считать нельзя.

¶Показания к применению

Основные области применения ацеклофенака:

• остеоартрит (артроз) крупных и мелких суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• боли в спине, в том числе люмбаго;
• мышечно-скелетные боли, бурситы, тендиниты;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• дисменорея (болезненные менструации);
• лихорадочные состояния (в отдельных случаях).

Наружные формы (гель, крем) применяются местно при болях в мышцах и суставах, при ушибах и растяжениях.

¶Дозировка и способ применения

Для взрослых стандартная доза таблетированной формы — 100 мг два раза в сутки, обычно утром и вечером, во время или после еды. Таблетку рекомендуется принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Курс лечения и необходимость его продолжения определяет врач; длительный приём требует регулярного контроля состояния желудочно-кишечного тракта, печени и почек.

Гель или крем наносят тонким слоем на болезненный участок 2–3 раза в день и слегка втирают. Продолжительность местного применения обычно не превышает 7–14 дней без консультации специалиста.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим НПВП, в том числе аспириновая астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах, эрозивные поражения ЖКТ;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете и при одновременном приёме других лекарств.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, боли в животе, диспепсия, диарея или запор, метеоризм. Возможны головокружение, головная боль, кожные высыпания, зуд, повышение активности печёночных ферментов, отёки, повышение артериального давления. В редких случаях развиваются серьёзные осложнения — желудочно-кишечные кровотечения, язвы, нарушения функции почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

При появлении чёрного стула, рвоты с кровью, сильной боли в животе, отёков или признаков аллергии приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

Ацеклофенак может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами, некоторыми антидепрессантами повышает опасность поражения ЖКТ. Препарат способен снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств, а также влиять на концентрацию лития и метотрексата в крови. Совмещение с аспирином не рекомендуется.

¶Особые указания

Как и другие НПВП, ацеклофенак повышает риск тромботических осложнений со стороны сердца и сосудов, особенно при длительном приёме в высоких дозах. Пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, усиливающего повреждающее действие на слизистую желудка.

¶Место среди НПВП

Ацеклофенак занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВП и селективными ингибиторами ЦОГ-2. Он не является препаратом первого выбора при большинстве состояний, но используется как альтернатива при непереносимости или недостаточной эффективности других средств. В ряде европейских стран выпускается в комбинациях и в виде рецептурных и безрецептурных форм в зависимости от дозировки и местных правил.