Аторвастатин Канон — гиполипидемический препарат¶

Аторвастатин Канон — российский лекарственный препарат из группы гиполипидемических (липидснижающих) средств, действующим веществом которого является аторвастатин — синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статинового ряда). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь и применяется главным образом для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови при гиперлипидемиях и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» и относится к воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средствам.

¶Действующее вещество

Аторвастатин — один из наиболее распространённых представителей класса статинов. Это конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту — ранний этап биосинтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что, в свою очередь, увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени и ускоряет захват и катаболизм атерогенных липопротеинов из плазмы крови.

Аторвастатин был впервые синтезирован в 1980-х годах и запатентован компанией Warner-Lambert (позднее вошедшей в состав Pfizer). Оригинальный препарат поступил на рынок в 1997 году. После истечения патентной защиты в начале 2010-х годов появилось множество дженериков, в том числе российского производства. Аторвастатин Канон относится именно к этой категории воспроизведённых препаратов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, нескольких дозировок. Вспомогательные вещества и оболочка могут незначительно отличаться от оригинального препарата, что допустимо для дженериков при условии подтверждённой биоэквивалентности.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 1–2 часов. Биодоступность низкая — около 14 % — из-за пресистемного метаболизма в печени и стенке кишечника. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы (более 98 %). Метаболизируется преимущественно в печени при участии цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4, с образованием активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения составляет около 14 часов, при этом для ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы он достигает 20–30 часов благодаря активным метаболитам.

¶Показания к применению

Аторвастатин Канон применяется в следующих основных случаях:

• первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• дисбеталипопротеинемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с установленными атеросклеротическими заболеваниями (вторичная профилактика);
• первичная профилактика у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых событий.

Решение о назначении принимает врач с учётом индивидуального сердечно-сосудистого риска, исходного уровня липидов и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания и особые указания

К основным противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени или стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза, беременность и период грудного вскармливания, а также возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью препарат назначают при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, при тяжёлых нарушениях обмена веществ и эндокринных заболеваниях.

Как и другие статины, аторвастатин может вызывать повышение активности печёночных ферментов и мышечные побочные эффекты — от миалгии до редкой, но тяжёлой рабдомиолиза. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры пациенту следует обратиться к врачу. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном приёме некоторых лекарств (фибратов, отдельных антибиотиков и противогрибковых средств), поэтому вопрос о взаимодействиях требует врачебного контроля.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто в клинических наблюдениях отмечаются:

• со стороны пищеварительной системы — запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — миалгия, артралгия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• лабораторные изменения — повышение активности трансаминаз, креатинфосфокиназы.

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и обратимы после отмены препарата.

¶Место среди статинов и аналогов

Аторвастатин занимает одно из ведущих мест в клинической практике среди статинов благодаря выраженному снижению ХС ЛПНП и удобному режиму дозирования (один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи). Аторвастатин Канон является одним из множества дженериков аторвастатина, зарегистрированных в России. Помимо него, на рынке присутствуют препараты других производителей, а также статины иных действующих веществ — симвастатин, розувастатин, правастатин, питавастатин.

Взаимозаменяемость дженериков определяется подтверждённой биоэквивалентностью оригинальному препарату. Перевод пациента с одного препарата аторвастатина на другой (например, с оригинального на воспроизведённый или между разными дженериками) обычно не требует изменения дозы, однако контроль липидного профиля и переносимости остаётся обязательным.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C). Срок годности и точные условия хранения определяются конкретной упаковкой и инструкцией производителя.