Атенолол — кардиоселективный бета-адреноблокатор¶

Атенолол — синтетический лекарственный препарат из группы кардиоселективных (селективных в отношении β₁-адренорецепторов) бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии, стенокардии напряжения и некоторых нарушений ритма сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — атенолол (лат. Atenololum), торговых названий множество (Атенолол, Тенормин, Атенобене и другие).

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению атенолол — производное фенилацетамида, близкое по структуре к другим бета-блокаторам. Молекула содержит полярную амидную группу, из-за чего препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и относительно слабо растворяется в жирах (гидрофилен). Это отличает его от липофильных бета-блокаторов, например метопролола или пропранолола.

Механизм действия связан с блокадой β₁-адренорецепторов, расположенных преимущественно в сердце. В результате:

• снижается частота сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• замедляется проводимость в атриовентрикулярном узле;
• падает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде;
• уменьшается секреция ренина почками, что снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Кардиоселективность атенолола дозозависима: в малых и средних дозах он действует преимущественно на β₁-рецепторы сердца, но при повышении дозы селективность утрачивается, и препарат начинает блокировать также β₂-рецепторы бронхов и сосудов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению атенолола:

Атенолол относится к препаратам «первой волны» бета-блокаторов и в современных клинических рекомендациях по артериальной гипертензии рассматривается как устаревший: предпочтение отдаётся более современным средствам (бисопролол, небиволол, метопролола сукцинат), обладающим лучшим профилем доказанной эффективности и переносимости.

¶Фармакокинетика

Атенолол хорошо, но не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приёма. Препарат почти не связывается с белками плазмы, слабо метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — от 6 до 7 часов, но при почечной недостаточности он существенно удлиняется, что требует коррекции дозы. Именно почечный путь элиминации отличает атенолол от препаратов, метаболизирующихся в печени.

¶Дозировка и режим приёма

Дозы подбираются индивидуально. Ориентировочные схемы:

• при артериальной гипертензии — начальная доза 25–50 мг один раз в сутки, при необходимости повышается до 100 мг;
• при стенокардии — 50–100 мг в сутки, иногда в два приёма;
• при нарушениях ритма — 50–100 мг в сутки под контролем частоты сердечных сокращений.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи. Отмену проводят постепенно из-за риска синдрома отмены (резкое повышение давления, усиление приступов стенокардии, тахикардия).

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50–55 в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• облитерирующие заболевания периферических артерий в тяжёлой форме;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-рецепторов;
• выраженная гипотензия и нарушения периферического кровообращения.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (препарат может маскировать симптомы гипогликемии), при заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте, при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, гипотензия, нарушения проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности, похолодание конечностей;
• со стороны нервной системы — утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессивные состояния (выражены слабее, чем у липофильных бета-блокаторов);
• со стороны дыхательной системы — бронхоспазм при утрате селективности;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, запор;
• прочие — кожные реакции, снижение толерантности к физической нагрузке, маскировка симптомов гипогликемии.

¶Взаимодействия

Атенолол усиливает действие других гипотензивных средств. Опасно сочетание с верапамилом и дилтиаземом (риск выраженной брадикардии и блокады). Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Совместный приём с препаратами, урежающими ритм (дигоксин, антиаритмики), требует контроля. Средства, влияющие на функцию почек, могут замедлять выведение атенолола.

¶Место в современной терапии

Атенолол был одним из первых кардиоселективных бета-блокаторов и долгое время широко применялся как «таблетки от давления». Крупные исследования (в частности, ASCOT) показали, что атенолол уступает современным гипотензивным препаратам по влиянию на сердечно-сосудистые исходы, поэтому в актуальных рекомендациях он не рассматривается как препарат первого выбора. Тем не менее он остаётся доступным и недорогим средством и может использоваться при индивидуальной непереносимости других бета-блокаторов. Любое применение препарата, изменение дозы и отмена возможны только по назначению врача: самостоятельный приём гипотензивных средств опасен.