Аркоксиа — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Аркоксиа — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эторикоксиб — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Препарат применяется для симптоматического лечения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, подагрическом артрите, а также при острой боли различного происхождения. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эторикоксиб — высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Циклооксигеназа существует в двух основных изоформах: ЦОГ-1 постоянно присутствует в большинстве тканей и отвечает за синтез простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка и регулирующих почечный кровоток; ЦОГ-2 преимущественно образуется в очагах воспаления под действием медиаторов.

Неселективные НПВС (например, ибупрофен, диклофенак) подавляют обе изоформы, что обусловливает их гастротоксичность. Эторикоксиб избирательно блокирует ЦОГ-2, что снижает риск повреждения желудочно-кишечного тракта, однако не устраняет полностью риск сердечно-сосудистых осложнений, связанных с угнетением ЦОГ-2 в эндотелии сосудов.

После приёма внутрь эторикоксиб быстро всасывается, биодоступность при приёме с пищей практически не меняется. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4), выводится главным образом через почки. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• краткосрочное лечение умеренной острой боли, в том числе после стоматологических и ортопедических операций.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет базисную терапию.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания. При остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите обычная доза составляет 60 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте возможно увеличение до 90 мг. При остром подагрическом артрите и острой боли применяют 120 мг один раз в сутки, но не более восьми дней подряд. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• подтверждённая ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии. Реже наблюдаются отёки, нарушения функции печени, повышение уровня трансаминаз, кожные высыпания.

К серьёзным, хотя и редким, осложнениям относятся желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, тромбозы, инфаркт миокарда, инсульт, тяжёлые аллергические реакции. Риск сердечно-сосудистых событий возрастает при длительном приёме высоких доз, особенно у пациентов с факторами риска.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом лечения оценивают сердечно-сосудистый и гастроintestinalный риск. Пациентам с факторами риска может потребоваться одновременный приём гастропротекторов (например, ингибиторов протонной помпы). Не рекомендуется сочетать эторикоксиб с другими НПВС, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгетика.

Эторикоксиб может усиливать действие антикоагулянтов (варфарина), повышать концентрацию препаратов, метаболизируемых CYP3A4, и ослаблять эффект диуретиков и антигипертензивных средств. При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками возрастает риск нарушения функции почек.

¶Формы выпуска и аналоги

Аркоксиа выпускается в виде таблеток 30, 60, 90 и 120 мг. Помимо оригинального препарата, существуют дженерики с тем же действующим веществом. К другим селективным ингибиторам ЦОГ-2 относятся целекоксиб и мелоксикам (последний занимает промежуточное положение по селективности). Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Правовой статус

Во многих странах эторикоксиб отпускается по рецепту врача. Самолечение НПВС недопустимо, поскольку бесконтрольный приём может привести к серьёзным осложнениям со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.