Анксиолитики и противотревожные препараты¶

Анксиолитики (от лат. anxietas — тревога и греч. lysis — растворение, ослабление), также известные как противотревожные средства или транквилизаторы, — класс психотропных лекарственных препаратов, основное действие которых направлено на уменьшение выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения и связанных с ними вегетативных реакций. Термин «транквилизаторы» (от лат. tranquillo — успокаивать) исторически применялся к бензодиазепинам и ряду других седативных средств; в современной фармакологии его используют реже, поскольку он неточен и объединяет препараты с разными механизмами действия. Анксиолитики не устраняют страх как эмоцию полностью, а снижают его патологическую интенсивность, возвращая реакцию в пределы адаптивной нормы.

¶Общее понятие и отличие от других средств

Тревога и страх — нормальные защитные реакции организма, мобилизующие ресурсы в опасной ситуации. Патологическими они становятся, когда возникают без реальной угрозы, несоразмерны обстоятельствам или нарушают повседневное функционирование. Именно в этих случаях применяют противотревожные препараты.

Анксиолитики следует отличать от:

• антидепрессантов — препаратов, основное действие которых направлено на коррекцию депрессивного расстройства, хотя некоторые из них (СИОЗС, СИОЗСН) эффективны и при тревожных расстройствах;
• нейролептиков (антипсихотиков) — средств, применяемых при психозах и способных попутно уменьшать тревогу;
• снотворных — препаратов преимущественно гипнотического действия;
• седативных средств — веществ растительного и синтетического происхождения с общим успокаивающим эффектом.

¶Классификация

Современная классификация анксиолитиков основана на механизме действия.

¶Бензодиазепины

Наиболее известная группа. Усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) через связывание с бензодиазепиновым участком ГАМК-А-рецептора. Действуют быстро, применяются при острых состояниях. Примеры: диазепам, феназепам, лоразепам, алпразолам, оксазепам. Обладают риском формирования зависимости и синдрома отмены.

¶Атипичные (небензодиазепиновые) анксиолитики

Действуют на серотониновые рецепторы или иные мишени. К ним относится буспирон — агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов с отсроченным эффектом и низким риском зависимости. Применяется при генерализованном тревожном расстройстве.

¶Антидепрессанты с противотревожным действием

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и серотонина-норадреналина (СИОЗСН) — препараты первой линии при хронических тревожных расстройствах. Примеры: сертралин, пароксетин, эсциталопрам, венлафаксин. Эффект развивается в течение 2–6 недель.

¶Прегабалин и габапентин

Производные ГАМК, применяемые при генерализованном тревожном расстройстве и некоторых формах невропатической боли. В ряде стран прегабалин отнесён к контролируемым веществам из-за потенциала злоупотребления.

¶Растительные и «дневные» транквилизаторы

Препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, а также синтетические средства с мягким действием (например, гидроксизин, афобазол). Применяются при лёгких тревожных состояниях, эффект обычно умеренный.

¶Бета-адреноблокаторы

Не являются анксиолитиками в строгом смысле, но устраняют вегетативные проявления страха — тахикардию, тремор, потливость. Применяются при ситуативной тревоге, например при публичных выступлениях.

¶Механизм действия

Ключевую роль в регуляции тревоги играет ГАМК — основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы. Бензодиазепины повышают частоту открытия хлорных каналов ГАМК-А-рецептора, усиливая торможение в лимбической системе и коре. Серотонинергические препараты модулируют активность нейронов в миндалине и префронтальной коре. Точные механизмы многих растительных средств изучены недостаточно.

¶Применение

Анксиолитики назначают при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве;
• социальном тревожном расстройстве;
• посттравматическом стрессовом расстройстве (в составе комплексной терапии);
• обсессивно-компульсивном расстройстве (преимущественно антидепрессанты);
• ситуативной тревоге, бессоннице, связанной с тревогой;
• тревоге в рамках соматических заболеваний.

Бензодиазепины обычно используются короткими курсами из-за риска зависимости. При хронических расстройствах предпочтение отдают антидепрессантам и психотерапии.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частые нежелательные реакции бензодиазепинов — сонливость, снижение внимания, мышечная слабость, замедление психомоторных реакций. Опасно сочетание с алкоголем и опиоидами из-за угнетения дыхания. Длительный приём ведёт к толерантности, зависимости и тяжёлому синдрому отмены. Антидепрессанты в начале терапии могут временно усиливать тревогу, вызывать тошноту, нарушения сна и сексуальной функции.

Отдельную проблему представляет бесконтрольное самолечение: препараты отпускаются по рецепту, а их самостоятельный приём без диагностики и наблюдения врача опасен.

¶Немедикаментозные подходы

Психотерапия, прежде всего когнитивно-поведенческая, по эффективности при тревожных расстройствах сопоставима с лекарственной и не имеет фармакологических рисков. Применяются также методы релаксации, дыхательные техники, физическая активность, нормализация сна. Медикаментозное лечение и психотерапия часто сочетаются.

¶Правовой статус

В России большинство бензодиазепинов включены в перечень сильнодействующих и психотропных веществ и отпускаются строго по рецепту; часть из них подлежит предметно-количественному учёту. Назначение противотревожных препаратов относится к компетенции врача-психиатра, психотерапевта или иного специалиста с соответствующей подготовкой.