Анксиолитики и препараты против тревожности¶

Анксиолитики (от лат. anxietas — тревога и греч. lysis — растворение), или противотревожные препараты, — класс психотропных лекарственных средств, применяемых для уменьшения выраженности тревоги, страха, внутреннего напряжения и связанных с ними вегетативных симптомов. Термин объединяет несколько фармакологических групп, различающихся механизмом действия, скоростью наступления эффекта, длительностью применения и профилем нежелательных реакций. Противотревожные средства назначаются при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, социальной тревожности, обсессивно-компульсивном расстройстве, а также при кратковременных реакциях на стресс. В большинстве стран это рецептурные препараты, отпускаемые по назначению врача.

¶История

До середины XX века тревожные состояния лечили преимущественно седативными средствами растительного и минерального происхождения — бромидами, валерианой, опиатами в малых дозах. В 1950-х годах появились первые синтетические анксиолитики — мепробамат и бензодиазепины. Хлордиазепоксид был внедрён в клиническую практику в 1960 году, а диазепам — в 1963 году. Бензодиазепины быстро стали основным классом противотревожных средств благодаря быстрому действию и относительно широкому терапевтическому диапазону.

Однако уже в 1970–1980-х годах выявились проблемы зависимости и синдрома отмены, что стимулировало поиск альтернатив. С 1980-х годов в практику вошли антидепрессанты — сначала трициклические, затем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и серотонина-норадреналина (СИОЗСН), которые при длительном приёме уменьшают тревогу. В 2000-х годах появились прегабалин и ряд атипичных анксиолитиков.

¶Классификация

Противотревожные препараты делят по механизму действия и по времени наступления эффекта.

¶Бензодиазепины

Усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) через ГАМК-А рецепторы. Действуют быстро — от 20–30 минут. Применяются для краткосрочной терапии и купирования острых состояний. Примеры: диазепам, феназепам, алпразолам, лоразепам, клоназепам. Основные риски — привыкание, синдром отмены, сонливость, снижение внимания.

¶Антидепрессанты с анксиолитическим действием

СИОЗС и СИОЗСН — препараты первой линии при хронических тревожных расстройствах. Эффект развивается постепенно, в течение 2–6 недель. Примеры: сертралин, пароксетин, эсциталопрам, венлафаксин, дулоксетин. Реже применяются трициклические антидепрессанты и миртазапин.

¶Атипичные и небензодиазепиновые средства

• Буспирон — частичный агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов, применяется при генерализованной тревоге, не вызывает зависимости.
• Прегабалин — модулятор кальциевых каналов, используется при генерализованном тревожном расстройстве и нейропатической боли.
• Гидроксизин — антигистаминный препарат с седативным и анксиолитическим действием, применяется короткими курсами.
• Афобазол — оригинальный российский анксиолитик, механизм связывают с модуляцией ГАМК-рецепторов.

¶Растительные и вспомогательные средства

К ним относят экстракты валерианы, пустырника, пассифлоры, а также препараты на основе зверобоя. Их эффективность при клинически выраженных расстройствах ограничена, они чаще применяются при субклинической тревоге и нарушениях сна.

¶Механизм действия

Ключевую роль в регуляции тревоги играет ГАМК — основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы. Бензодиазепины повышают чувствительность ГАМК-А рецепторов к ГАМК, что усиливает торможение в лимбической системе. Антидепрессанты действуют через серотониновую и норадреналиновую системы, постепенно изменяя нейропластичность. Прегабалин снижает выброс возбуждающих нейромедиаторов. Буспирон модулирует серотониновую передачу без прямого влияния на ГАМК.

¶Применение

Показания зависят от типа расстройства и его длительности:

Бензодиазепины обычно назначают не дольше 2–4 недель из-за риска зависимости. Антидепрессанты требуют постепенного повышения и снижения дозы.

¶Нежелательные эффекты и ограничения

Наиболее частые побочные реакции — сонливость, головокружение, снижение концентрации, сухость во рту, нарушения координации. Бензодиазепины опасны при сочетании с алкоголем и опиоидами из-за угнетения дыхания. Антидепрессанты в первые недели могут усиливать тревогу и вызывать тошноту, нарушения сна, сексуальную дисфункцию. Резкая отмена любого противотревожного препарата способна вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно под контролем врача.

Противотревожные средства не рекомендуется применять при беременности, в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек без консультации специалиста. Вождение транспорта и работа с механизмами во время терапии ограничиваются.

¶Немедикаментозные подходы

Медикаментозное лечение часто сочетают с психотерапией. Когнитивно-поведенческая терапия считается одним из наиболее доказанных методов при тревожных расстройствах. Применяются также методы релаксации, дыхательные практики, физическая активность, нормализация режима сна. В ряде случаев эти подходы позволяют снизить дозу препаратов или отказаться от них.