Аналоги диклофенака в таблетированной форме¶
Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для купирования боли, воспаления и лихорадки. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций, гелей, свечей и трансдермальных систем. При непереносимости, недостаточной эффективности или наличии противопоказаний к диклофенаку применяются другие пероральные НПВП, отличающиеся по химической структуре, селективности и профилю безопасности. Подбор аналога осуществляет врач с учётом сопутствующих заболеваний, прежде всего состояния желудочно-кишечного тракта, почек и сердечно-сосудистой системы.
¶Классификация НПВП
Пероральные нестероидные противовоспалительные средства делят по механизму действия на неселективные и селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ).
- Неселективные — подавляют обе изоформы фермента (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). К ним относятся сам диклофенак, ибупрофен, напроксен, индометацин, кетопрофен, пироксикам, лорноксикам. Сильнее повреждают слизистую желудка.
- Селективные (коксибы) — преимущественно блокируют ЦОГ-2: целекоксиб, эторикоксиб, парекоксиб. Реже вызывают гастропатии, но повышают риск тромботических осложнений.
- Преимущественно ЦОГ-2-селективные — мелоксикам, нимесулид, обладающие промежуточным профилем.
По химической структуре выделяют производные уксусной кислоты (диклофенак, индометацин, кеторолак), пропионовой (ибупрофен, напроксен, кетопрофен), салициловой (ацетилсалициловая кислота), а также оксикамы (пироксикам, мелоксикам) и сульфонанилиды (нимесулид, целекоксиб).
¶Основные аналоги в таблетках
| Препарат | Класс | Особенности |
|---|---|---|
| Ибупрофен | Неселективный, производное пропионовой кислоты | Хорошо изучен, разрешён при беременности во II–III триместре, короткий период полувыведения |
| Напроксен | Неселективный | Длительное действие, применяется при ревматических болях |
| Кетопрофен | Неселективный | Выраженный анальгетический эффект |
| Мелоксикам | Преимущественно ЦОГ-2-селективный | Удобен при длительной терапии, приём один раз в сутки |
| Нимесулид | Преимущественно ЦОГ-2-селективный | Быстрое обезболивающее действие, ограничения по применению у детей и при заболеваниях печени |
| Целекоксиб | Селективный (коксиб) | Меньше влияет на слизистую ЖКТ, требует осторожности при сердечно-сосудистых рисках |
| Эторикоксиб | Селективный (коксиб) | Высокая противовоспалительная активность, применяется при артритах |
| Кеторолак | Неселективный | Сильный анальгетик, ограничен коротким курсом из-за риска осложнений |
| Ацеклофенак | Неселективный | Сопоставим с диклофенаком по эффективности, несколько лучше переносится |
¶Показания и взаимозаменяемость
Диклофенак и его аналоги применяются при:
- остеоартрите и ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите;
- болях в спине, миалгиях, невралгиях;
- послеоперационном и посттравматическом болевом синдроме;
- первичной дисменорее;
- острых приступах подагры;
- лихорадке и воспалительных процессах ЛОР-органов.
Полной фармакологической взаимозаменяемости между НПВП нет: у каждого препарата собственный профиль эффективности и рисков. При недостаточном ответе на один препарат замена на другой из иной химической группы может дать лучший результат, поскольку индивидуальная чувствительность варьирует. Дозу подбирают постепенно, начиная с минимальной эффективной и shortest возможным курсом.
¶Факторы выбора
При выборе аналога учитывают:
- Состояние ЖКТ. При язвенной болезни в анамнезе предпочтительны коксибы или мелоксикам в сочетании с ингибиторами протонной помпы.
- Сердечно-сосудистый риск. Селективные ЦОГ-2-ингибиторы повышают вероятность инфаркта и инсульта, поэтому при гипертонии, ишемической болезни сердца их назначают с осторожностью.
- Функция почек и печени. Нимесулид и диклофенак гепатотоксичны; при почечной недостаточности многие НПВП противопоказаны.
- Беременность и лактация. Большинство НПВП ограничены; относительно безопасным считается ибупрофен в определённые сроки.
- Возраст. У пожилых выше риск осложнений, дозы снижают.
- Сопутствующая терапия. НПВП взаимодействуют с антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикоидами, антигипертензивными средствами.
¶Побочные эффекты и безопасность
Общие нежелательные реакции для всей группы: диспепсия, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы желудка, кровотечения, повышение артериального давления, отёки, нарушение функции почек, головная боль, аллергические реакции. Селективные препараты реже повреждают ЖКТ, но чаще связаны с кардиоваскулярными событиями. Кеторолак не применяют дольше 5 дней. Нимесулид не рекомендован детям до 12 лет и при патологии печени.
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болями в эпигастрии, сонливостью, в тяжёлых случаях — кровотечением и нарушением сознания; требуется симптоматическая терапия.
¶Безрецептурный и рецептурный статус
Часть аналогов — ибупрофен, напроксен, ацетилсалициловая кислота — отпускается без рецепта в малых дозах для кратковременного применения. Диклофенак, кетопрофен, нимесулид, мелоксикам, целекоксиб, эторикоксиб и кеторолак в таблетках реализуются по рецепту. Бесконтрольный приём НПВП связан с риском серьёзных осложнений, поэтому самостоятельная замена одного препарата другим без консультации специалиста не рекомендуется.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →