Анальгетики: виды и принципы действия¶

Анальгетик — лекарственное средство, основным действием которого является устранение или ослабление боли без выключения сознания и без утраты чувствительности иных модальностей. Термин происходит от греческих слов «ан-» (отрицание) и «альгос» (боль). Анальгетики отличаются от средств для наркоза, которые обратимо угнетают центральную нервную систему вплоть до потери сознания, и от местных анестетиков, блокирующих проведение импульса лишь в месте введения. Понятие «хороший анальгетик» не является фармакологическим термином: пригодность препарата определяется характером и интенсивностью боли, причиной болевого синдрома, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Классификация

По механизму действия и точке приложения анальгетики делят на две основные группы.

¶Ненаркотические (неопиоидные)

К ним относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и парацетамол.

• НПВС — ибупрофен, напроксен, диклофенак, кетопрофен, нимесулид, мелоксикам, целекоксиб. Угнетают ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижая синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Эффективны при болях воспалительного и ноцицептивного характера: головной, зубной, мышечной, суставной, менструальной.
• Парацетамол — преимущественно центральный анальгетик и антипиретик со слабым противовоспалительным действием. Применяется при лихорадке и боли лёгкой и умеренной интенсивности.

¶Опиоидные (наркотические)

Морфин, фентанил, трамадол, оксикодон и другие. Связываются с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Применяются при сильной боли: послеоперационной, онкологической, при травмах. В Российской Федерации оборот таких препаратов ограничен и подлежит специальному учёту.

¶Прочие средства

К анальгетическому действию также относят препараты иных групп: некоторые антидепрессанты и противоэпилептические средства (амитриптилин, габапентин, прегабалин) при нейропатической боли, спазмолитики при коликах, триптаны при мигрени.

¶Механизмы боли и точки приложения

Боль формируется при раздражении болевых рецепторов (ноцицепторов) и передаче сигнала по периферическим нервам в спинной мозг, далее — в головной. Выделяют несколько типов боли:

Понимание типа боли определяет выбор препарата: универсального «хорошего анальгетика», одинаково эффективного во всех случаях, не существует.

¶Критерии выбора

При выборе препарата учитывают:

• интенсивность боли — при слабой начинают с парацетамола или НПВС, при сильной переходят к опиоидам;
• характер боли — воспалительная, нейропатическая, спастическая;
• сопутствующие заболевания — при язвенной болезни НПВС противопоказаны, при болезнях печени ограничивают парацетамол;
• возраст и беременность — ряд препаратов не применяется у детей и беременных;
• лекарственные взаимодействия — риск кровотечений при сочетании НПВС с антикоагулянтами.

Всемирная организация здравоохранения предлагает ступенчатую схему обезболивания: при слабой боли — неопиоидные средства, при усилении — слабые опиоиды, при сильной — сильные опиоиды.

¶Побочные эффекты и риски

• НПВС — повреждение слизистой желудка и кишечника, язвы и кровотечения, повышение артериального давления, нарушение функции почек, аллергические реакции. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже поражают желудок, но повышают риск сердечно-сосудистых осложнений.
• Парацетамол — при превышении дозы токсичен для печени; передозировка опасна для жизни.
• Опиоиды — угнетение дыхания, запоры, зависимость, синдром отмены. Требуют строгого контроля и назначения врачом.

Бесконтрольное длительное применение анальгетиков способно привести к лекарственной болезни, поэтому их приём должен быть обоснован и ограничен по времени.

¶Применение

Анальгетики используются в терапии, хирургии, онкологии, неврологии, стоматологии, акушерстве. В послеоперационном периоде применяют мультимодальную анальгезию — сочетание препаратов разных групп, что позволяет снизить дозы каждого и уменьшить побочные эффекты. При хронической боли важен не только препарат, но и немедикаментозные методы: физиотерапия, лечебная физкультура, психологическая поддержка.

¶Правовое регулирование

В России ненаркотические анальгетики отпускаются без рецепта в ограниченных дозировках; препараты с более высоким содержанием действующего вещества, а также все опиоиды — только по рецепту. Опиоидные анальгетики включены в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих контролю. Назначение и применение таких препаратов регламентируется приказами Министерства здравоохранения.

¶Заблуждения

Распространено мнение, что «сильный» анальгетик всегда лучше «слабого». На практике превышение необходимой potency повышает риск побочных эффектов без выигрыша в обезболивании. Также ошибочно представление о привыкании ко всем анальгетикам: зависимость формируют опиоиды, тогда как НПВС и парацетамол её не вызывают. Наконец, боль нередко служит симптомом заболевания, и устранение симптома без диагностики причины может затруднить своевременное лечение.