Амоксициллин при инфекциях горла¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов (аминогруппа пенициллинов), применяемый при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей, в том числе при воспалительных процессах в глотке и миндалинах. По классификации АТХ относится к коду J01CA04. Является одним из наиболее часто назначаемых антибактериальных препаратов в амбулаторной практике; при остром тонзиллофарингите (ангине) бактериальной природы рассматривается как средство первой линии.

¶Общая характеристика

Амоксициллин был синтезирован в Великобритании в 1960-х годах (внедрён в клиническую практику в 1972 году) и представляет собой производное ампициллина с улучшенной биодоступностью при приёме внутрь. Действующее вещество нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. Препарат устойчив к действию желудочного сока, хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность около 80–90 %), не разрушается кислой средой, что отличает его от ряда других пенициллинов.

Выпускается в формах:

• таблетки и капсулы (250, 500, 1000 мг);
• диспергируемые таблетки;
• суспензия и порошок для приготовления суспензии (для детей);
• гранулы для суспензии.

Комбинированные препараты содержат амоксициллин с клавулановой кислотой (ингибитором бета-лактамаз), что расширяет спектр действия в отношении бета-лактамазообразующих микроорганизмов.

¶Когда применим при боли в горле

Боль в горле (фарингит, тонзиллит, тонзиллофарингит) в большинстве случаев имеет вирусную природу — её вызывают риновирусы, аденовирусы, вирусы Эпштейна — Барр, гриппа и парагриппа. Антибактериальная терапия в таких ситуациях неэффективна и не показана. Амоксициллин оправдан только при подтверждённой или высоковероятной бактериальной инфекции.

Основной бактериальный возбудитель, при котором назначают амоксициллин, — бета-гемолитический стрептококк группы A (Streptococcus pyogenes). Реже причиной бывают стрептококки групп C и G, Arcanobacterium haemolyticum, крайне редко — гонококк, дифтерийная палочка.

¶Критерии бактериальной природы

Для разграничения вирусного и стрептококкового поражения применяют клинические шкалы, наиболее известна шкала Центора (Centor) и её модификация Мак-Айзека. Учитывают:

При сумме 0–1 балла вероятность стрептококковой инфекции низка, при 2–3 — умеренна, при 4–5 — высока. Подтверждают диагноз экспресс-тестом на стрептококк группы A или бактериологическим посевом с зева.

¶Типичные показания

• острый стрептококковый тонзиллофарингит;
• обострение хронического тонзиллита бактериальной этиологии;
• скарлатина (в составе комплексной терапии);
• некоторые случаи острого среднего отита и синусита, сопровождающихся болью в горле.

¶Схема применения

Дозировка определяется возрастом, массой тела, тяжестью инфекции и формой выпуска. Ориентировочные режимы для взрослых при стрептококковом тонзиллофарингите:

• 500 мг два раза в сутки или 250 мг три раза в сутки внутрь;
• длительность курса — 10 дней (сокращение курса повышает риск рецидива и осложнений).

Для детей расчёт ведут по массе тела (обычно 25–50 мг/кг в сутки, разделённые на 2–3 приёма). Приём пищи существенно не влияет на всасывание, но при дискомфорте в желудке препарат принимают после еды. Важно соблюдать интервалы между дозами и не прерывать курс при улучшении самочувствия.

¶Эффективность и значение

Своевременное назначение амоксициллина при стрептококковом тонзиллофарингите:

• ускоряет исчезновение симптомов (в среднем на 1–2 суток);
• сокращает период заразности пациента;
• снижает риск гнойных осложнений (паратонзиллярный абсцесс, отит, синусит);
• предотвращает негнойные постстрептококковые осложнения — острую ревматическую лихорадку и постстрептококковый гломерулонефрит.

Именно профилактика ревматической лихорадки исторически сделала пенициллины стандартом лечения ангины. Амоксициллин предпочтителен перед феноксиметилпенициллином благодаря удобству приёма и лучшей переносимости.

¶Ограничения и нежелательные эффекты

Препарат не действует на вирусы, внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, легионеллы) и на микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (без клавулановой кислоты). Неэффективен при инфекционном мононуклеозе — при этой вирусной инфекции амоксициллин часто вызывает распространённую кожную сыпь, что ошибочно трактуется как аллергия.

Возможные нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, дискомфорт в животе;
• кожная сыпь, крапивница;
• кандидоз полости рта и влагалища;
• редко — анафилактические реакции, псевдомембранозный колит, лекарственный гепатит.

Абсолютное противопоказание — аллергия на пенициллины и другие бета-лактамы. С осторожностью применяют при инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, тяжёлых заболеваниях печени и почек.

¶Устойчивость микроорганизмов

Распространение бета-лактамазообразующих штаммов и изменение чувствительности стрептококков — предмет постоянного мониторинга. В России и ряде стран отмечается рост устойчивости Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae к амоксициллину, что делает актуальным использование комбинированных форм с клавулановой кислотой и обязательное микробиологическое подтверждение при тяжёлых и повторных инфекциях.

¶Распространённые заблуждения

Амоксициллин не является средством симптоматической помощи: он не снимает боль в горле немедленно, а действует на причину инфекции. Его не применяют «на всякий случай» при каждом покраснении зева. Недопустимо самостоятельно назначать препарат, менять дозировку или продлевать курс. Нерациональное использование антибиотиков ведёт к росту резистентности бактерий и снижению эффективности лечения в масштабах популяции.

¶Особые группы пациентов

При беременности и в период грудного вскармливания амоксициллин относится к категории допустимых препаратов при наличии показаний (категория B по классификации FDA). У пожилых пациентов и при почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. Детям раннего возраста предпочтительна суспензия.