Амоксициллин ЭКСПРЕСС — антибактериальный препарат¶

Амоксициллин ЭКСПРЕСС — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика широкого спектра действия амоксициллина, выпускаемого в форме диспергируемых таблеток. Относится к группе полусинтетических пенициллинов и применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации. Приставка «ЭКСПРЕСС» в названии указывает на лекарственную форму: таблетки, диспергируемые в воде, что обеспечивает быстрое растворение и ускоренное всасывание действующего вещества по сравнению с обычными таблетированными формами.

¶Действующее вещество

Амоксициллин — полусинтетическое производное ампициллина, получаемое путём присоединения гидроксильной группы к боковой цепи молекулы. Химически представляет собой 6-[D-(−)-α-амино-п-гидроксифенилацетамидо]пенициллановую кислоту. Молекулярная масса составляет около 365,4 г/моль (в форме тригидрата — 419,4 г/моль).

Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. Амоксициллин связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента мембраны. В результате бактериальная клетка теряет способность поддерживать осмотическое давление и лизируется. Препарат действует бактерицидно, то есть вызывает гибель микроорганизмов, а не только приостанавливает их размножение.

Амоксициллин устойчив к действию желудочного сока и не разрушается соляной кислотой, что выгодно отличает его от природных пенициллинов. Однако он разрушается β-лактамазами — ферментами, вырабатываемыми некоторыми бактериями, поэтому при подозрении на резистентные штаммы применяют комбинированные препараты с ингибиторами β-лактамаз (например, клавулановой кислотой).

¶Лекарственная форма и особенности

Диспергируемые таблетки — твёрдая лекарственная форма, предназначенная для растворения в небольшом объёме воды (обычно 50–100 мл) перед приёмом. Такая форма имеет ряд преимуществ:

• ускоренное всасывание действующего вещества в желудочно-кишечном тракте;
• возможность применения у пациентов, испытывающих затруднения при глотании таблеток;
• более быстрое достижение пиковой концентрации в плазме крови;
• удобство дозирования в зависимости от массы тела и возраста.

После приёма внутрь амоксициллин быстро всасывается, биодоступность составляет около 75–90 % и практически не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Период полувыведения — примерно 1–1,5 часа. Препарат хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях: обнаруживается в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной и перитонеальной жидкости, моче, коже. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Амоксициллин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Основные показания:

Спектр активности охватывает грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки, стафилококки, не продуцирующие β-лактамазу), грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae), а также некоторые анаэробы. Препарат неэффективен против вирусов, грибков и микоплазм.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально врачом с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, возраста и массы тела пациента, а также функции почек. Ориентировочные схемы для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг):

• при лёгких и среднетяжёлых инфекциях — 250–500 мг два-три раза в сутки;
• при тяжёлых инфекциях — 500–1000 мг три раза в сутки;
• при отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных путей — 500 мг три раза в сутки.

Детям доза рассчитывается по массе тела: обычно 20–40 мг/кг в сутки, разделённые на два-три приёма; при тяжёлых инфекциях — до 60–90 мг/кг в сутки. Курс лечения, как правило, составляет 5–14 дней и определяется клинической картиной. Важно соблюдать предписанную длительность приёма: преждевременное прекращение терапии способствует формированию резистентности бактерий и рецидиву заболевания.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• аллергическом диатезе и бронхиальной астме в анамнезе (с осторожностью).

Побочные эффекты развиваются относительно редко, но включают:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, редко — псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд, отёк Квинке, в единичных случаях — анафилактический шок;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных трансаминаз, редко — интерстициальный нефрит, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При появлении признаков аллергии приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

При длительном применении необходим контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Амоксициллин может снижать эффективность оральных контрацептивов. При одновременном приёме с метотрексатом повышается его токсичность. Пробенецид замедляет выведение амоксициллина, увеличивая его концентрацию в крови. Антациды и слабительные средства снижают всасывание препарата.

В период беременности применение возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

¶Аналоги и место в терапии

Амоксициллин относится к препаратам первой линии при многих амбулаторных инфекциях. Существуют аналогичные по действующему веществу препараты других производителей, а также комбинированные формы с клавулановой кислотой, расширяющие спектр активности за счёт подавления β-лактамаз. К группе пенициллинов также относятся ампициллин, бензилпенициллин, оксациллин.

Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста недопустимо, поскольку это ведёт к росту антибиотикорезистентности и может нанести вред здоровью.