Амлодипин: инструкция по применению¶

Амлодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое главным образом для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в виде солей — чаще всего амлодипина бесилата (амлодипина безилата) — в таблетках для приёма внутрь. Относится к рецептурным препаратам: решение о назначении, дозировке и длительности курса принимает врач.

¶Фармакологическое действие

Амлодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда, препятствуя входу ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол и снижению периферического сосудистого сопротивления. В результате:

• расширяются периферические артерии и снижается артериальное давление;
• уменьшается постнагрузка на сердце;
• расширяются коронарные артерии, улучшается кровоснабжение миокарда.

Препарат обладает длительным действием (до 24 часов) и назначается обычно один раз в сутки. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), амлодипин в меньшей степени влияет на проводимость и сократимость сердца.

¶Показания

Основные показания к применению:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• хроническая стабильная стенокардия при непереносимости или недостаточной эффективности других препаратов.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Стандартные схемы:

Максимальная суточная доза — 10 мг. При необходимости дозу увеличивают постепенно, ориентируясь на терапевтический эффект и переносимость. Амлодипин можно комбинировать с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и другими антигипертензивными средствами.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• тяжёлая артериальная гипотензия (выраженное снижение давления);
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• выраженный аортальный стеноз;
• возраст до 18 лет (для большинства форм, если иное не указано производителем);
• период беременности и грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль, головокружение;
• покраснение кожи лица («приливы»);
• сердцебиение, тахикардия;
• тошнота, боли в животе;
• повышенная утомляемость, сонливость.

Реже наблюдаются: снижение артериального давления, обмороки, нарушения сна, изменения настроения, гиперплазия дёсен, кожная сыпь, нарушения функции печени. При появлении выраженных или стойких побочных реакций необходимо обратиться к врачу для коррекции терапии.

¶Особые указания

• В начале лечения возможно чрезмерное снижение давления; требуется контроль АД.
• У пациентов с сердечной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
• При нарушениях функции печени выведение замедляется, поэтому дозу подбирают индивидуально.
• Резкая отмена препарата не рекомендуется: прекращение приёма проводят постепенно, под наблюдением врача.
• Во время терапии следует учитывать возможное снижение концентрации внимания в начале курса.
• Амлодипин не является средством неотложной помощи при гипертоническом кризе.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• Усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
• Совместный приём с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, некоторыми макролидами) может повышать концентрацию амлодипина в крови.
• Индукторы ферментов печени (например, рифампицин) способны снижать его эффективность.
• С грейпфрутовым соком связывают возможное повышение концентрации препарата; его употребление в период лечения не рекомендовано.
• Одновременное применение с симвастатином требует осторожности из-за риска мышечных реакций.

¶Передозировка

При значительном превышении дозы возможно выраженное снижение артериального давления, тахикардия, отёк лёгких, угнетение сознания. Требуется немедленная медицинская помощь: промывание желудка, приём сорбентов, при необходимости — инфузионная терапия и введение вазопрессоров. Антидот специфический отсутствует.

¶Формы выпуска и хранение

Амлодипин выпускается в таблетках по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Хранят препарат в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте, при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и условия хранения конкретной торговой формы указаны на упаковке.

¶Особенности применения у отдельных групп

• Пожилые пациенты. В связи с возрастным снижением функции почек и печени лечение начинают с минимальных доз.
• Беременные и кормящие. Применение допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск для плода и ребёнка.
• Дети. Эффективность и безопасность у детей не подтверждены для большинства форм.
• Пациенты с диабетом. Препарат не оказывает существенного влияния на углеводный обмен и может применяться в составе комбинированной терапии.

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко используется в кардиологической практике как одно из базовых средств контроля артериального давления.