Амлодипин: инструкция и применение таблеток¶

Амлодипин — синтетическое лекарственное средство из группы дигидропиридиновых блокаторов «медленных» кальциевых каналов, применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Относится к антигипертензивным и антиангинальным препаратам длительного действия. Международное непатентованное наименование — амлодипин (лат. Amlodipinum); распространённые торговые названия — Амлодипин, Норваск, Амловас, Стамло, Тенокс и другие.

¶Механизм действия

Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда, препятствуя проникновению ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артерий и расширению периферических артериол. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, что уменьшает артериальное давление.

Дополнительный эффект — расширение коронарных артерий и снижение потребности миокарда в кислороде, что уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии. Препарат практически не влияет на проводимость и сократимость сердца в терапевтических дозах, что отличает его от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем).

¶От чего помогает

Основные показания к применению:

• Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, в том числе при недостаточном эффекте других препаратов.
• Стабильная стенокардия напряжения — для профилактики приступов.
• Вазоспастическая (вариантная, Принцметала) стенокардия — при спазме коронарных артерий.
• Хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии при сопутствующей стенокардии или гипертензии (по назначению врача).

Амлодипин не применяется для купирования уже развившегося приступа стенокардии — для этого используют нитроглицерин и его аналоги.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в таблетках по 2,5; 5 и 10 мг. Стандартная начальная доза для взрослых — 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг в сутки. Для пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени начальная доза может составлять 2,5 мг.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Действие развивается постепенно; устойчивый гипотензивный эффект достигается через 7–14 дней регулярного приёма.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (выраженное снижение давления).
• Кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в период непосредственно после события).
• Тяжёлый аортальный стеноз.
• Возраст до 18 лет (безопасность не установлена).
• Беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• отёки лодыжек и голеней (наиболее характерный побочный эффект);
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу, ощущение жара;
• учащённое сердцебиение (тахикардия);
• тошнота, боли в животе;
• повышенная утомляемость, сонливость.

Реже наблюдаются кожная сыпь, зуд, нарушения сна, изменения настроения, гиперплазия дёсен, нарушения мочеиспускания. Отёки чаще возникают у женщин и при использовании высоких доз. При появлении выраженных или стойких побочных реакций необходимо обратиться к врачу для коррекции терапии.

¶Особые указания и взаимодействия

Амлодипин с осторожностью назначают при нарушениях функции печени, поскольку препарат метаболизируется в печени. При хронической сердечной недостаточности, аортальном стенозе и у пожилых пациентов требуется контроль состояния.

Значимые лекарственные взаимодействия:

• Ингибиторы АПФ и тиазидные диуретики — усиливают гипотензивный эффект, часто используются в комбинированных препаратах.
• Бета-адреноблокаторы — возможна взаимная потенциация действия.
• Симвастатин — амлодипин повышает его концентрацию, что требует ограничения дозы статина.
• Кетоконазол, итраконазол, ритонавир — повышают концентрацию амлодипина в крови.
• Грейпфрутовый сок — может увеличивать биодоступность препарата.

Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем из-за усиления гипотензивного действия.

¶Передозировка

При передозировке возможны выраженная гипотензия, тахикардия, головокружение, потеря сознания. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, включая поддержание давления и контроль сердечной деятельности. В тяжёлых случаях может потребоваться госпитализация.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 64–80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 часов. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 93 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 35–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Согласно клиническим рекомендациям по лечению артериальной гипертензии, дигидропиридиновые антагонисты кальция относятся к основным классам антигипертензивных средств наряду с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-адреноблокаторами. Препарат широко применяется благодаря длительному действию, хорошей переносимости и возможности комбинирования с другими классами гипотензивных средств.

Амлодипин отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы: решение о применении, дозе и длительности курса принимает лечащий врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.