Амикацин-Ферейн — антибактериальный препарат¶

Амикацин-Ферейн® — торговое наименование лекарственного препарата на основе амикацина, полусинтетического антибиотика из группы аминогликозидов III поколения. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения; производителем в России выступает фармацевтическая компания «Ферейн» (ПАО «Брынцалов-А»). Препарат применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных грамотрицательными и некоторыми грамположительными микроорганизмами, в том числе при устойчивости возбудителя к другим аминогликозидам.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — амикацина сульфат. По химическому строению амикацин представляет собой производное канамицина А, модифицированное для повышения устойчивости к ферментам бактерий, инактивирующим аминогликозиды. Именно это определяет его место в классификации: амикацин относят к аминогликозидам третьего поколения, обладающим более широким спектром действия по сравнению с гентамицином и канамицином.

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора в ампулах. Концентрация действующего вещества обычно составляет 250 мг/мл или 50 мг/мл в пересчёте на амикацин. Раствор предназначен исключительно для парентерального введения — внутримышечного или внутривенного (струйно либо капельно).

¶Механизм действия

Амикацин действует бактерицидно. Он необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушая процесс синтеза белка и препятствуя считыванию генетической информации. Результатом становится гибель микробной клетки. Поскольку мишень находится внутри клетки, препарат эффективен только в отношении микроорганизмов, в которые он способен проникнуть; транспорт аминогликозидов через клеточную стенку зависит от кислородного метаболизма, поэтому препарат неактивен против анаэробов.

¶Спектр активности

Амикацин активен в отношении широкого круга аэробных грамотрицательных бактерий, включая:

• представителей семейства Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Serratia);
• Pseudomonas aeruginosa;
• Acinetobacter;
• некоторых штаммов, устойчивых к гентамицину и тобрамицину.

Из грамположительных микроорганизмов к препарату чувствительны отдельные штаммы стафилококков. Амикацин не действует на анаэробные бактерии, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов к амикацину развивается медленнее, чем к другим аминогликозидам, что связано с его химической структурой.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
• сепсис и бактериемия;
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы брюшной полости);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• послеоперационные и раневые инфекции;
• менингит (в составе комбинированной терапии);
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, включая нейтропеническую лихорадку.

Часто амикацин назначают в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, что обеспечивает синергидный эффект, особенно при лечении инфекций, вызванных синегнойной палочкой и энтерококками.

¶Режим дозирования

Дозу устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, массы тела и функции почек пациента. Для взрослых суточная доза обычно составляет 10–15 мг/кг; при тяжёлых инфекциях её могут увеличивать. У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозу корректируют, ориентируясь на клиренс креатинина, а при необходимости контролируют концентрацию препарата в крови.

Продолжительность терапии определяется клинической картиной; стандартный курс — 7–10 дней. Более длительное применение повышает риск накопления препарата и развития побочных эффектов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, а также при тяжёлых нарушениях функции почек и поражении слухового нерва. С осторожностью применяют при:

• беременности и в период грудного вскармливания;
• миастении и паркинсонизме;
• дегидратации;
• пожилом возрасте;
• одновременном приёме других ото- и нефротоксичных средств.

¶Побочные эффекты

Основные нежелательные реакции связаны с органами-мишенями аминогликозидов:

• нефротоксичность — повышение уровня креатинина, протеинурия, нарушение концентрационной функции почек;
• ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные расстройства, вплоть до необратимой глухоты;
• нейротоксичность — головная боль, парестезии, мышечная слабость, блокада нервно-мышечной передачи;
• реакции в месте инъекции, редко — аллергические проявления.

Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении, высоких дозах и сопутствующей почечной недостаточности. В период лечения рекомендуется контролировать функцию почек и слуха.

¶Особые указания

Амикацин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует приостановить. Препарат не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому внутрь не применяется. Раствор нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами, особенно с бета-лактамами, из-за возможной инактивации.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспоринами, амфотерицином В и некоторыми другими средствами ото- и нефротоксичность усиливается. Сочетание с миорелаксантами повышает риск нарушения нервно-мышечной передачи.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят его в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя, обычно в пределах комнатной. Срок годности и точные условия приведены на упаковке. По истечении срока годности применение недопустимо.

¶Место в терапии

Амикацин остаётся одним из наиболее востребованных аминогликозидов в стационарной практике, особенно в отделениях интенсивной терапии и хирургии. Его ценность определяется активностью против госпитальных штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к другим препаратам. Вместе с тем токсичность ограничивает применение, поэтому терапию проводят под лабораторным контролем и по строгим показаниям. Амикацин-Ферейн® является одним из доступных на российском рынке воспроизведённых препаратов амикацина.