Амикацин — антибиотик-аминогликозид¶

Амикацин — полусинтетический антибактериальный препарат группы аминогликозидов, применяемый для лечения тяжёлых бактериальных инфекций. По химическому строению представляет собой производное канамицина A, получаемое путём присоединения к нему 4-амино-2-гидроксимасляной кислоты. Выпускается в виде сульфата амикацина — порошка для приготовления раствора для инъекций и инфузий.

¶Общие сведения

Амикацин был синтезирован в 1972 году и вошёл в клиническую практику как средство, активное против многих штаммов бактерий, устойчивых к гентамицину и другим ранним аминогликозидам. Международное непатентованное наименование — амикацин (amikacin). Торговые названия могут различаться в зависимости от производителя. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Амикацин необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушая синтез белка и вызывая гибель микробной клетки. Действует бактерицидно. Устойчивость бактерий к амикацину развивается медленнее, чем к другим аминогликозидам, поскольку препарат мало подвержен действию большинства ферментов, инактивирующих эту группу антибиотиков.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus mirabilis и других видов;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Enterobacter, Serratia, Providencia;
• Acinetobacter.

Также действует на часть грамположительных кокков и некоторых микобактерий. Не активен в отношении анаэробов, грибов и вирусов.

¶Показания к применению

Амикацин назначают при тяжёлых инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в частности:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию;
• сепсис и бактериемия;
• инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальные инфекции и перитонит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• менингит (в комбинации с другими препаратами);
• послеоперационные и внутрибольничные инфекции.

Часто применяется в комбинации с бета-лактамами для расширения спектра и предотвращения развития резистентности.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, реже струйно). Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 15–20 мг/кг. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между введениями, ориентируясь на концентрацию креатинина в крови. Длительность курса определяется врачом; обычно составляет 7–10 дней.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к аминогликозидам;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• неврит слухового нерва;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по жизненным показаниям);
• миастения и другие нервно-мышечные нарушения.

¶Побочные эффекты

Основные нежелательные реакции связаны с токсичностью аминогликозидов:

• Ототоксичность — снижение слуха вплоть до необратимой глухоты, шум в ушах, нарушение вестибулярной функции.
• Нефротоксичность — повышение уровня креатинина, протеинурия, нарушение работы почек.
• Нейротоксичность — головная боль, парестезии, мышечная слабость, в редких случаях нервно-мышечная блокада.
• Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, лихорадка.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея.

При длительном применении и высоких дозах риск токсических эффектов возрастает.

¶Особые указания

Во время лечения необходим контроль функции почек и слуха, особенно у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей терапии другими нефро- или ототоксичными препаратами (например, петлевыми диуретиками, ванкомицином). Не рекомендуется одновременное применение с другими аминогликозидами. При появлении признаков поражения слуха или почек препарат отменяют.

¶Лекарственные взаимодействия

Амикацин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. При сочетании с бета-лактамами возможно взаимное усиление антибактериального эффекта, однако смешивать растворы в одном шприце или флаконе нельзя из-за химической несовместимости. Одновременный приём с петлевыми диуретиками повышает ото- и нефротоксичность.

¶Формы выпуска и условия хранения

Выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах, а также в виде готового раствора для инъекций в ампулах. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем. Отпускается по рецепту врача.

¶Значение в медицине

Амикацин остаётся одним из наиболее востребованных аминогликозидов в стационарной практике, особенно в отделениях интенсивной терапии и при внутрибольничных инфекциях. Его устойчивость к большинству инактивирующих ферментов делает его резервным средством при инфекциях, вызванных полирезистентными грамотрицательными бактериями. Вместе с тем из-за серьёзных побочных эффектов применение ограничено случаями, когда менее токсичные препараты неэффективны.