Амарил — препарат глимепирид¶

Амарил — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является глимепирид, пероральное гипогликемическое средство из группы производных сульфонилмочевины третьего поколения. Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа в качестве монотерапии или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в России и ряде других стран; оригинальный производитель — компания Sanofi (Франция).

¶Действующее вещество

Глимепирид — синтетическое соединение класса сульфонилмочевины. Его молекула отличается от более ранних представителей группы (глибенкламида, гликлазида) наличием боковой цепи, что обеспечивает более быстрое связывание с рецепторами и более быстрое высвобождение из комплекса с ними. Это отражается на фармакокинетике: препарат действует быстрее и, как считается, реже вызывает выраженную гипогликемию натощак.

Механизм действия связан с блокадой АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток поджелудочной железы. В результате клетка деполяризуется, открываются кальциевые каналы, повышается внутриклеточная концентрация кальция, что стимулирует секрецию инсулина. Дополнительно глимепирид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, хотя этот эффект выражен слабее, чем действие бигуанидов или тиазолидиндионов.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток с риской для деления. Основные дозировки:

Существует также комбинированный препарат, содержащий глимепирид и метформин (торговое название Амарил М), предназначенный для пациентов, которым монотерапия недостаточна.

¶Показания и схема применения

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда диета, физическая нагрузка и снижение массы тела не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Препарат назначают как в качестве начальной терапии, так и в составе комбинированного лечения с метформином, инсулином или другими классами сахароснижающих средств.

Дозировка подбирается индивидуально. Начальная доза обычно составляет 1 мг в сутки. Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 30 минут до завтрака или первого приёма пищи. Максимальная суточная доза — 6 мг. При пропуске приёма следующую дозу не удваивают.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь глимепирид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 5–8 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

При нарушении функции почек или печени выведение замедляется, что повышает риск накопления и гипогликемии; в таких случаях требуется коррекция дозы или выбор другого препарата.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Осторожность требуется при лихорадке, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при пропуске приёма пищи, неадекватной физической нагрузке или сочетании с другими сахароснижающими средствами. Возможны также:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боль в эпигастрии, диарея, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны крови — в редких случаях лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, преходящие нарушения зрения в начале терапии.

При появлении признаков гипогликемии (потливость, дрожь, слабость, чувство голода, спутанность сознания) требуется немедленно принять быстроусваиваемые углеводы и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект глимепирида усиливают нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды, некоторые антибиотики (тетрациклины, хлорамфеникол), ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, алкоголь. Ослабляют действие тиазидные диуретики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы, эстрогены. Бета-адреноблокаторы, кроме того, могут маскировать симптомы гипогликемии.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Сульфонилмочевина, включая глимепирид, долгое время оставалась основой пероральной терапии диабета 2-го типа. В современных рекомендациях препараты этого класса рассматриваются как один из вариантов после метформина либо в комбинации с ним. К преимуществам глимепирида относят удобство однократного приёма, быстрое начало действия и относительно низкую стоимость по сравнению с новыми классами (ингибиторы SGLT2, агонисты рецепторов ГПП-1). К ограничениям — риск гипогликемии и прибавка массы тела.

¶Аналоги и синонимы

Помимо оригинального Амарила, на рынке присутствуют дженерики глимепирида под различными торговыми названиями. Полными аналогами по действующему веществу являются Глемаз, Глимепирид, Меглим и другие. Замена одного препарата другим должна проводиться под контролем врача с учётом биодоставки и индивидуальной переносимости.

¶Правовой статус

В России глимепирид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо из-за риска тяжёлой гипогликемии.