Альфаксим — антибактериальный препарат¶

Альфаксим® — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефотаксима, антибиотика из группы цефалоспоринов III поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами. Знак ® указывает на зарегистрированный товарный знак.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет цефотаксим — полусинтетическое производное цефалоспорина. Цефотаксим был впервые синтезирован в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику в начале 1980-х. Он относится к цефалоспоринам третьего поколения, которые характеризуются расширенным спектром действия в отношении грамотрицательных бактерий и повышенной устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз.

Механизм действия цефотаксима основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает процесс перекрёстного сшивания пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Действие носит бактерицидный характер.

¶Спектр активности

Цефотаксим активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp., Serratia spp.;
• некоторые анаэробные микроорганизмы.

Препарат не действует на метициллинрезистентные стафилококки, большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, а также на внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы). Устойчивость микроорганизмов может развиваться за счёт продукции бета-лактамаз расширенного спектра и изменения пенициллинсвязывающих белков.

¶Формы выпуска и состав

Альфаксим® выпускается в виде стерильного порошка во флаконах. Стандартные дозировки — 0,5 г и 1 г цефотаксима (в расчёте на активное вещество). Порошок растворяют непосредственно перед применением:

• для внутривенного введения — в воде для инъекций или физиологическом растворе;
• для внутримышечного введения — в воде для инъекций или растворе лидокаина (при отсутствии противопоказаний).

Готовый раствор не подлежит длительному хранению и должен использоваться в течение установленного производителем времени.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:

Также используется для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургической практике.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• аллергические реакции на лидокаин при внутримышечном введении с его использованием;
• тяжёлые нарушения функции почек требуют коррекции дозы.

С осторожностью препарат применяют при беременности, в период лактации, у новорождённых и пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, в том числе с колитом в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, характерные для цефотаксима:

• аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд, редко — анафилактический шок;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит;
• местные реакции: боль в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей: транзиторное повышение печёночных ферментов, эозинофилия, лейкопения;
• редко — нарушения со стороны центральной нервной системы при высоких дозах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами или грибками рода Candida. До начала терапии целесообразно провести бактериологическое исследование с определением чувствительности возбудителя. Препарат неэффективен при вирусных инфекциях, включая грипп и ОРВИ. Одновременное применение с аминогликозидами требует контроля функции почек ввиду возможного усиления нефротоксичности.

¶Правовой и рыночный статус

Цефотаксим входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации. Отпускается по рецепту врача. Альфаксим® — одно из множества торговых наименований цефотаксима наряду с другими дженериками; выбор конкретного препарата определяется медицинскими и экономическими факторами.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке присутствуют многочисленные препараты цефотаксима под различными торговыми названиями, а также другие цефалоспорины III поколения — цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон. Они различаются спектром активности, путями выведения и удобством режима дозирования. Цефтриаксон, в частности, обладает более длительным периодом полувыведения, что позволяет вводить его реже.

¶Значение в клинической практике

Цефотаксим остаётся одним из базовых антибактериальных средств в стационарной практике благодаря широкому спектру действия, доказанной эффективности и относительно невысокой стоимости. Он широко применяется в хирургии, терапии, урологии, неонатологии и интенсивной терапии. Рациональное использование препарата — с учётом данных о чувствительности возбудителя и соблюдением курса лечения — важно для сдерживания роста антибиотикорезистентности.