Зинидип — антигипертензивный препарат¶

Зинидип — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является нифедипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Нифедипин был синтезирован в 1969 году немецким химиком Фридрихом Боссертом в лабораториях компании Bayer. Это первое соединение класса дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, вошедшее в широкую клиническую практику. Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, снижая поступление ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки, расширению периферических артерий и снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Основной эффект нифедипина — вазодилатация артериальных сосудов. Препарат не оказывает существенного влияния на венозный тонус, что отличает его от нитратов. Благодаря расширению коронарных артерий улучшается кровоснабжение миокарда, что определяет антиангинальное действие. Снижение постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40–70 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2 часа (для обычных форм). Период полувыведения — около 2–5 часов. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Формы выпуска и дозировки

Зинидип выпускается в виде таблеток по 10 мг и 20 мг. Существуют также пролонгированные (ретардные) формы, обеспечивающие постепенное высвобождение действующего вещества и более стабильную концентрацию в крови. Пролонгированные формы позволяют принимать препарат один раз в сутки и снижают риск резких колебаний артериального давления.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• гипертонический криз (для короткодействующих форм — в условиях стационара).

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к нифедипину и другим дигидропиридинам;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда (в первые недели);
• нестабильная стенокардия;
• беременность (в I триместре) и период лактации;
• тяжёлый аортальный стеноз.

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией:

Отёки голеней и стоп — характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественной артериолярной вазодилатацией. Для их коррекции часто добавляют ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II.

¶Лекарственные взаимодействия

Нифедипин является субстратом CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может меняться при одновременном приёме других препаратов:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир) повышают концентрацию нифедипина и риск гипотензии;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность;
• грейпфрутовый сок ингибирует метаболизм нифедипина и усиливает его действие;
• бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект и могут усугубить брадикардию;
• одновременный приём с дигоксином повышает концентрацию последнего.

¶Место в терапии

Нифедипин относится к препаратам первой линии для лечения артериальной гипертензии у ряда категорий пациентов, в частности у пожилых людей и лиц с изолированной систолической гипертензией. Пролонгированные формы предпочтительнее короткодействующих, поскольку обеспечивают плавный контроль давления и снижают риск рефлекторной тахикардии.

В клинических рекомендациях подчёркивается, что короткодействующие формы нифедипина не следует применять для плановой терапии гипертензии из-за риска резкого падения давления и связанных с ним осложнений. Для купирования гипертонического криза ранее использовали сублингвальный приём, однако в настоящее время такая практика ограничена из-за непредсказуемости эффекта.

¶Аналоги и синонимы

Нифедипин выпускается под множеством торговых названий: Адалат, Коринфар, Кордафлекс, Нифекард, Фенигидин и другие. Зинидип — одно из них. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом формой выпуска, дозировкой и вспомогательными компонентами. Взаимозаменяемость определяется биоэквивалентностью конкретных препаратов.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы выпуска.

¶Примечания

Нифедипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством РФ, что отражает его значимость для системы здравоохранения. Информация о конкретных торговых наименованиях, дозировках и производителях уточняется в инструкции по медицинскому применению и справочных базах лекарственных средств.