Жанин как комбинированный оральный контрацептив¶

Жанин — торговое наименование комбинированного орального контрацептива (КОК), содержащего два синтетических аналога женских половых гормонов: этинилэстрадиол (эстроген) и диеногест (гестаген). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно для предотвращения беременности, а также в терапевтических целях при ряде гинекологических состояний. Оригинальный препарат производится немецкой фармацевтической компанией Bayer; существуют также дженерики под другими названиями с тем же действующим составом.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два гормональных компонента, каждый из которых выполняет свою функцию.

¶Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол — синтетическое производное природного эстрогена эстрадиола. Именно этинильная группа в его молекуле обеспечивает устойчивость к разрушению в желудочно-кишечном тракте и печени, что позволяет принимать вещество перорально. В составе Жанина содержится в дозировке 0,03 мг (30 мкг) на таблетку. Этот компонент подавляет овуляцию через механизм отрицательной обратной связи: он воздействует на гипоталамо-гипофизарную систему, снижая выработку гонадотропин-рилизинг-гормона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Как следствие, созревание фолликула и выход яйцеклетки не происходят.

¶Диеногест

Диеногест — гестаген четвёртого поколения, производное норэтистерона. Его содержание в таблетке — 2 мг. В отличие от более ранних гестагенов, диеногест обладает дополнительным антиандрогенным эффектом и не проявляет значимой андрогенной активности. Он изменяет свойства цервикальной слизи (она становится более вязкой и непроходимой для сперматозоидов), а также влияет на эндометрий, делая его непригодным для имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Диеногест имеет короткий период полувыведения и высокую биодоступность при приёме внутрь.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующих веществ, в состав таблеток входят наполнители и оболочечные материалы: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат, а также компоненты плёночной оболочки (гипромеллоза, титана диоксид, тальк и другие). Именно эти вещества обеспечивают форму, стабильность и внешний вид таблетки, не оказывая гормонального действия.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект Жанина реализуется по трём основным направлениям:

• Подавление овуляции — центральный механизм, обусловленный совместным действием эстрогена и гестагена на гипофиз.
• Сгущение цервикальной слизи — создаёт барьер для проникновения сперматозоидов в полость матки.
• Изменение эндометрия — препятствует имплантации, если оплодотворение всё же произошло.

При регулярном приёме эффективность контрацепции при правильном использовании приближается к 99 %, однако реальная эффективность зависит от соблюдения схемы приёма.

¶Показания и схема приёма

Основное показание — контрацепция. Дополнительно препарат может назначаться при:

• дисменорее (болезненных менструациях);
• нарушениях менструального цикла;
• акне и себорее, связанных с гиперандрогенией (благодаря антиандрогенному действию диеногеста);
• предменструальном синдроме.

Стандартная схема — 21 день приёма таблеток с последующим 7-дневным перерывом, во время которого наступает менструальноподобная реакция. Упаковка обычно содержит 21 активную таблетку. Существует также режим непрерывного приёма по назначению врача.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Как и другие КОК, Жанин имеет широкий перечень противопоказаний. К абсолютным относятся:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, повышенная склонность к тромбообразованию;
• тяжёлые заболевания печени;
• гормонозависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
• мигрень с аурой;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• беременность и период лактации;
• курение в возрасте старше 35 лет существенно повышает риск сосудистых осложнений.

Среди возможных побочных эффектов — тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, изменения настроения, межменструальные кровянистые выделения, снижение либидо. Наиболее серьёзное осложнение — венозные и артериальные тромбозы, риск которых возрастает при наличии предрасполагающих факторов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 90 %. Вещество связывается с альбумином плазмы и метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом. Этинилэстрадиол также быстро всасывается, подвергается первичному метаболизму в стенке кишечника и печени, но благодаря этинильной группе сохраняет достаточную активность. Оба компонента не накапливаются в организме при соблюдении стандартной схемы.

¶Формы выпуска и аналоги

Оригинальный Жанин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в упаковках по 21 штуке. Существует также Жанин Плюс — комбинированный препарат, в котором к диеногесту добавлен фумарат железа в таблетках плацебо (для восполнения потерь железа при менструации). Дженерики с тем же составом (этинилэстрадиол 0,03 мг + диеногест 2 мг) выпускаются рядом производителей под иными торговыми названиями. Взаимозаменяемость препаратов определяется врачом, поскольку вспомогательные вещества и технология производства могут влиять на переносимость.

¶Правовой статус

Жанин относится к рецептурным лекарственным средствам. Его назначение и отмена должны проводиться врачом после оценки анамнеза, факторов риска и при необходимости — дополнительных обследований (коагулограмма, УЗИ, измерение артериального давления). Самовольное начало или прекращение приёма гормональных контрацептивов не рекомендуется.