Винпоцетин-OBL: препарат, форма выпуска, применение¶

Винпоцетин-OBL — лекарственный препарат на основе винпоцетина, выпускаемый в форме таблеток и раствора для инъекций. Относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение и метаболизм нервной ткани (ноотропы и церебровазодилататоры). Производится рядом фармацевтических компаний под торговым наименованием «Винпоцетин-OBL»; действующее вещество — винпоцетин, синтетическое производное алкалоида винкамина, содержащегося в растении барвинок малый (Vinca minor).

¶Действующее вещество

Винпоцетин — синтетическое этиловое производное винкаминовой кислоты. Впервые синтезирован в Венгрии в 1960-х годах; там же был зарегистрирован под оригинальным брендом «Кавинтон». В Российской Федерации и ряде стран СНГ выпускается множество дженериков, одним из которых является «Винпоцетин-OBL» (суффикс «OBL» — обозначение производителя, ООО «Оболенское фармацевтическое предприятие»).

Молекулярная формула — C₂₂H₂₆N₂O₂, молярная масса — 350,45 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

¶Механизм действия

Винпоцетин оказывает комплексное воздействие на мозговое кровообращение и нейрометаболизм:

• Вазодилатирующее действие. Избирательно расслабляет гладкую мускулатуру церебральных артерий, повышая мозговой кровоток без существенного влияния на системное артериальное давление.
• Улучшение реологии крови. Снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов.
• Нейропротекция. Улучшает утилизацию глюкозы и кислорода тканью мозга, повышает содержание циклического АМФ и АТФ.
• Антиоксидантное действие. Уменьшает перекисное окисление липидов в нейронах.
• Влияние на нейромедиаторы. Модулирует обмен катехоламинов, серотонина и глутамата.

¶Формы выпуска и состав

«Винпоцетин-OBL» поставляется в нескольких лекарственных формах:

Таблетки покрыты оболочкой; выпускаются в контурных ячейках по 10, 20, 30, 50 или 90 штук. Ампулы — по 5 или 10 в упаковке.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, связанных с недостаточностью мозгового кровообращения:

• острые и хронические нарушения мозгового кровотока (ишемический инсульт в восстановительном периоде, транзиторные ишемические атаки);
• дисциркуляторная энцефалопатия различного генеза;
• последствия черепно-мозговых травм;
• сосудистые заболевания сетчатки и зрительного нерва (в офтальмологии);
• сенсоневральная тугоухость сосудистого происхождения (в оториноларингологии);
• вестибулярные расстройства, головокружения.

В неврологической практике часто применяется в составе комплексной терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• индивидуальной непереносимости винпоцетина или вспомогательных компонентов;
• острой фазе геморрагического инсульта;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца (в том числе при удлинении интервала QT);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 18 лет (для таблетированной формы);
• дефиците лактазы, непереносимости галактозы (для таблеток с лактозой).

С осторожностью применяют при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, при склонности к кровотечениям, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, как правило, слабо выражены и носят транзиторный характер:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко — тремор;
• со стороны пищеварительного тракта — сухость во рту, тошнота, изжога;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница.

При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Стандартная схема для взрослых — 5–10 мг три раза в сутки; максимальная суточная доза — 30 мг. Длительность курса определяется врачом индивидуально, обычно от 2 недель до 3 месяцев.

Раствор вводят внутривенно капельно (медленно) или внутримышечно. Разовая доза — 10–20 мг; курсовая терапия в стационаре обычно составляет 10–14 дней с последующим переходом на таблетированную форму.

¶Особые указания

При длительном применении необходим контроль показателей свёртываемости крови и функции печени. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможно головокружение и снижение концентрации внимания. Винпоцетин не рекомендуется сочетать с гепарином (повышается риск кровотечений) и с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 60–70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, основной метаболит — аповинкаминовая кислота (обладает некоторой фармакологической активностью). Период полувыведения — около 5 часов. Выводится главным образом с мочой и желчью.

¶Место в терапии и аналоги

«Винпоцетин-OBL» относится к числу доступных дженериков винпоцетина. Среди аналогов — «Кавинтон» (оригинальный препарат), «Винпоцетин», «Винпоцетин-Акрихин», «Бравинтон», «Винпоцетин-Ферейн» и другие. Препараты на основе винпоцетина включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации, что обеспечивает их доступность по программе льготного лекарственного обеспечения. Доказательная база эффективности винпоцетина при ряде состояний (в частности, при хронических когнитивных нарушениях) остаётся предметом дискуссий в международной медицинской литературе; в ряде стран Западной Европы и США препарат не зарегистрирован.