Вилдаглиптин-ФП — пероральный гипогликемический препарат¶

Вилдаглиптин-ФП — российский лекарственный препарат на основе вилдаглиптина, относящийся к группе пероральных гипогликемических средств класса ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Выпускается в форме таблеток; торговое наименование «Вилдаглиптин-ФП» зарегистрировано в Российской Федерации. Суффикс «ФП» в названии указывает на производителя — фармацевтическую компанию «Фармстандарт».

¶Действующее вещество

Вилдаглиптин — это высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4. Данный фермент разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи и стимулируют секрецию инсулина. Блокируя ДПП-4, вилдаглиптин продлевает действие эндогенных инкретинов, что приводит к глюкозозависимому повышению секреции инсулина и снижению выработки глюкагона.

Молекулярная масса вилдаглиптина составляет около 303,4 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, обладает высокой биодоступностью при пероральном приёме. Период полувыведения — примерно 2–3 часа, что определяет режим дозирования (обычно дважды в сутки).

¶Механизм действия

Основной эффект вилдаглиптина реализуется через ингибирование ДПП-4, что ведёт к:

• повышению уровня активного ГПП-1 и ГИП в плазме крови;
• усилению глюкозозависимой секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы;
• снижению секреции глюкагона α-клетками;
• замедлению опорожнения желудка;
• умеренному снижению аппетита.

В отличие от препаратов сульфонилурея, вилдаглиптин не вызывает стойкой гипогликемии при монотерапии, поскольку его действие зависит от текущего уровня глюкозы. Риск гипогликемии возрастает при комбинации с сульфонилуреей или инсулином.

¶Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых:

• в качестве монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают адекватного контроля гликемии, а метформин противопоказан или плохо переносится;
• в комбинации с метформином;
• в комбинации с производными сульфонилурея;
• в комбинации с тиазолидиндионами;
• в составе тройной комбинированной терапии;
• совместно с инсулином (при необходимости).

Назначение и коррекция дозы производятся врачом. Стандартная доза — 50 мг два раза в сутки; при необходимости может быть увеличена до 100 мг дважды в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Приём пищи не оказывает существенного влияния на общую экспозицию. Препарат незначительно связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно путём гидролиза, не затрагивая систему цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится в основном почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к вилдаглиптину или компонентам препарата;
• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, сердечной недостаточности. В редких случаях сообщалось о развитии острого панкреатита, буллёзного пемфигоида и артралгии на фоне терапии ингибиторами ДПП-4.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• тремор;
• головокружение;
• тошнота;
• гипогликемия (при комбинации с другими сахароснижающими средствами).

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата.

¶Форма выпуска и хранение

Вилдаглиптин-ФП выпускается в виде таблеток 50 мг и 100 мг. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4 занимают нишу между метформином и более мощными классами препаратов (агонисты рецепторов ГПП-1, ингибиторы SGLT2). Их преимущества — низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на массу тела, хорошая переносимость, удобство приёма и минимальное взаимодействие с другими лекарствами. Вилдаглиптин как представитель класса применяется в клинической практике в России и ряде других стран.

¶Нормативное регулирование

Вилдаглиптин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что обеспечивает государственное регулирование цен на него. Оригинальный препарат вилдаглиптина зарегистрирован под торговым наименованием «Галвус». «Вилдаглиптин-ФП» — воспроизведённый препарат (дженерик), прошедший процедуру подтверждения биоэквивалентности.