Валсартан Медисорб — антигипертензивный препарат¶

Валсартан Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе валсартана, относящегося к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб» (Пермь) в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество — валсартан — является оригинальной молекулой, разработанной швейцарской компанией Novartis; после истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженериковые) препараты, одним из которых является Валсартан Медисорб.

¶Действующее вещество

Валсартан — это непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Механизм действия связан с блокированием связывания ангиотензина II с соответствующими рецепторами гладких мышц сосудов, надпочечников и других тканей. Это приводит к снижению вазоконстрикции, уменьшению секреции альдостерона, снижению общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на метаболизм брадикинина, что снижает риск характерного для этой группы сухого кашля.

Молекулярная масса валсартана составляет около 435,5 г/моль. Период полувыведения у здоровых взрослых — порядка 6 часов, при сердечной недостаточности он может удлиняться. Препарат преимущественно выводится с желчью и калом, лишь около 20 % — почками, что важно учитывать при почечной недостаточности.

¶Формы выпуска и дозировки

Валсартан Медисорб выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировками 40, 80, 160 и 320 мг. Таблетки обычно имеют риску для деления. Упаковки — контурные ячейковые, от 10 до 90 таблеток в зависимости от дозировки и производителя партии.

Дженериковые препараты должны подтверждать биоэквивалентность оригинальному валсартану в исследованиях на здоровых добровольцах. Соответствие требованиям биоэквивалентности означает сопоставимые скорость и степень всасывания действующего вещества.

¶Показания к применению

Основные показания, зарегистрированные для валсартана:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (при непереносимости ингибиторов АПФ или в дополнение к ним);
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка.

В ряде случаев валсартан применяется при диабетической нефропатии у пациентов с гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к валсартану или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени, билиарный цирроз, холестаз;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат назначают при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиповолемии, дефиците натрия, гиперкалиемии, а также после трансплантации почки. У пациентов с сердечной недостаточностью требуется контроль артериального давления, функции почек и уровня калия в крови.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций валсартана в целом сопоставим с другими сартанами. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение, головная боль, слабость;
• артериальная гипотензия, особенно в начале терапии;
• гиперкалиемия;
• нарушения функции почек, повышение уровня креатинина;
• редко — ангионевротический отёк, снижение гемоглобина.

При развитии выраженной гипотензии может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.

¶Особенности дженериков

Валсартан Медисорб относится к воспроизведённым препаратам. Ключевые характеристики дженерика — доказанная биоэквивалентность референтному препарату, соответствие фармакопейным требованиям по содержанию действующего вещества и примесей, стабильность при хранении. Вспомогательные вещества (лактоза, целлюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат и др.) могут отличаться от оригинального состава, что в редких случаях влияет на переносимость у отдельных пациентов.

Замена одного препарата валсартана другим возможна по решению врача; самостоятельная смена торгового наименования не рекомендуется.

¶Взаимодействия

Значимые лекарственные взаимодействия валсартана:

• калийсберегающие диуретики, калийсодержащие добавки, гепарин — риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства — снижение антигипертензивного эффекта и риск ухудшения функции почек;
• литий — повышение концентрации лития в крови;
• другие средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, — усиление гипотензивного действия.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии; по истечении указанного срока применение не допускается.

¶Место в терапии

Сартаны, включая валсартан, занимают заметное место в лечении артериальной гипертензии, особенно у пациентов, у которых ингибиторы АПФ вызывают кашель. Валсартан Медисорб как отечественный дженерик расширяет доступность этой группы препаратов на российском рынке, обеспечивая более низкую стоимость по сравнению с оригинальным средством при сопоставимой эффективности у большинства пациентов.