Цетиризин: применение и свойства¶

Цетиризин — антигистаминный препарат второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Относится к группе метаболитов гидроксизина и применяется преимущественно для лечения аллергических заболеваний. Выпускается в форме таблеток, капель и сиропа; в ряде стран существуют также назальные и глазные формы. Действующее вещество характеризуется длительным действием (приём один раз в сутки), слабым седативным эффектом и отсутствием значимого взаимодействия с пищей.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Цетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и нервных окончаниях, препятствуя связыванию гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций. Препарат подавляет раннюю фазу аллергического ответа и снижает миграцию эозинофилов в очаг воспаления, что уменьшает выраженность поздней фазы. В отличие от антигистаминов первого поколения, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает минимальную сонливость.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Биодоступность превышает 70 %. Связь с белками плазмы составляет около 93 %. Метаболизируется незначительно, преимущественно выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет 7–10 часов, у детей и пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется. Это требует коррекции дозы при нарушении функции почек.

¶Показания к применению

Основные направления применения цетиризина:

• Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, включая зуд в носу, чихание, ринорею и заложенность.
• Аллергический конъюнктивит — слёзотечение, зуд и покраснение глаз.
• Крапивница — острая и хроническая, в том числе идиопатическая.
• Атопический дерматит — как средство для устранения зуда.
• Поллиноз — сезонные проявления сенной лихорадки.
• Аллергические реакции на укусы насекомых и контактные дерматиты.

Препарат применяется у взрослых и детей старше 6 месяцев (в форме капель) или старше 6 лет (в таблетках). Дозировка для взрослых обычно составляет 10 мг в сутки; для детей рассчитывается по массе тела.

¶Формы выпуска и дозирование

Таблетки принимают независимо от еды, запивая водой. Капли растворяют в воде или соке. При почечной недостаточности дозу уменьшают вдвое или назначают через день.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. У детей возможны возбуждение и раздражительность. Редко отмечаются тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цетиризину или гидроксизину, терминальную стадию почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин). С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, при эпилепсии и склонности к судорогам. Совместный приём с алкоголем и седативными средствами усиливает угнетение центральной нервной системы.

¶Особенности применения

Цетиризин относится к безрецептурным препаратам во многих странах, что делает его одним из наиболее доступных антигистаминных средств. Его преимущество перед средствами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) заключается в меньшей седации и более удобном режиме дозирования. По сравнению с лоратадином и фексофенадином цетиризин несколько чаще вызывает сонливость, но обладает более быстрым началом действия.

При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта, поэтому курсы рекомендуется ограничивать. Препарат не используется для купирования острых состояний, требующих немедленного введения адреналина, например анафилактического шока.

¶Взаимодействия

Цетиризин практически не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися в печени, поскольку сам почти не подвергается метаболизму. Теофиллин в высоких дозах может снижать его выведение. Одновременный приём с опиоидными анальгетиками и психотропными средствами усиливает сонливость. Алкоголь потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Применение у особых групп

У пожилых пациентов коррекция дозы требуется только при снижении функции почек. При беременности цетиризин назначают лишь при явной необходимости, поскольку контролируемых исследований безопасности не проводилось. В период грудного вскармливания препарат проникает в молоко, поэтому при необходимости лечения рекомендуется временно прекратить кормление. У детей дозировка рассчитывается индивидуально с учётом возраста и массы тела.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают сонливость, беспокойство, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания. Специфического антидота не существует; проводится симптоматическая терапия, промывание желудка и приём активированного угля. Гемодиализ малоэффективен.

¶Значение в клинической практике

Цетиризин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и широко используется в аллергологии, педиатрии и дерматологии. Его профиль безопасности и удобный режим приёма сделали препарат одним из наиболее назначаемых антигистаминных средств в мире. Дальнейшие исследования направлены на изучение его противовоспалительных свойств и потенциального применения при неаллергических состояниях.