Трунексис как лекарственный препарат¶

Трунексис® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества транексамовая кислота (tranexamic acid), применяемого в медицинской практике в качестве антифибринолитического средства. Препарат относится к группе гемостатиков и используется для остановки кровотечений различного происхождения, а также при состояниях, сопровождающихся повышенным фибринолизом. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения и таблеток для приёма внутрь. Регистрация и обращение препарата осуществляются в соответствии с национальным законодательством стран, где он допущен к медицинскому применению.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекула представляет собой транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновую кислоту. Вещество было синтезировано в 1960-х годах японскими исследователями С. Окамото и У. Окамото, которые изучали аналоги лизина и обнаружили их способность подавлять процессы растворения кровяных сгустков. Транексамовая кислота примерно в 6–10 раз активнее другого антифибринолитика — аминокапроновой кислоты.

Молекулярная масса вещества составляет около 157 г/моль. Оно хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать как инъекционные растворы, так и пероральные формы. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около двух часов, при приёме внутрь — порядка трёх часов; вещество практически не связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота конкурентно блокирует лизин-связывающие участки молекулы плазминогена. Плазминоген — это неактивный предшественник фермента плазмина, который растворяет фибрин в составе кровяного сгустка. Активаторы плазминогена (тканевой и урокиназный) превращают его в плазмин, прикрепляя последний к фибриновой сети через лизиновые остатки. Транексамовая кислота, занимая эти участки, не даёт плазминогену и плазмину связываться с фибрином, вследствие чего сгусток не разрушается.

Таким образом, препарат не усиливает свёртывание крови напрямую, а лишь препятствует преждевременному растворению уже сформировавшегося тромба. Это отличает его от классических гемостатиков (например, этамзилата) и определяет специфику клинического применения.

¶Формы выпуска и применение

Трунексис® выпускается в нескольких лекарственных формах:

• раствор для внутривенного введения с концентрацией 100 мг/мл в ампулах по 5 мл;
• таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 250 и 500 мг;
• раствор для приёма внутрь.

Основные показания к применению включают:

• остановку и профилактику кровотечений при операциях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью (кардиохирургия, ортопедия, урология, гинекология);
• лечение меноррагии (обильных менструальных кровотечений);
• кровотечения при наследственных нарушениях свёртываемости, в частности при болезни Виллебранда и некоторых формах гемофилии;
• травматические кровотечения, включая применение в системе оказания помощи при тяжёлой травме;
• кровотечения при передозировке фибринолитических препаратов;
• носовые кровотечения, кровотечения после стоматологических вмешательств у пациентов с нарушениями гемостаза;
• ангионевротический отёк наследственного типа.

Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от показания, массы тела, функции почек и способа введения. При внутривенном введении препарат вводится медленно, поскольку быстрое поступление может вызвать снижение артериального давления.

¶История и клинические исследования

Транексамовая кислота была внедрена в клиническую практику в конце 1960-х годов. Широкую известность препарату принесло крупное международное исследование CRASH-2 (2010), в котором изучалось применение транексамовой кислоты у пациентов с тяжёлой травмой. Результаты показали снижение смертности при раннем введении препарата (в течение трёх часов после травмы). Аналогичное исследование CRASH-3 (2019) продемонстрировало пользу при черепно-мозговой травме лёгкой и средней степени тяжести. Исследование WOMAN (2017) подтвердило эффективность препарата при послеродовых кровотечениях.

Эти данные способствовали включению транексамовой кислоты в клинические рекомендации Всемирной организации здравоохранения и национальные протоколы оказания помощи при кровотечениях. Препарат входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к транексамовой кислоте;
• активный тромбоз, тромбоэмболические состояния в анамнезе;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• субарахноидальное кровоизлияние;
• нарушения цветового зрения.

Среди возможных побочных эффектов — тошнота, диарея, головная боль, головокружение, снижение артериального давления при быстром введении, аллергические реакции, в редких случаях — судороги (особенно при высоких дозах и нарушении функции почек). При длительном приёме требуется контроль состояния системы свёртывания крови и функции почек.

¶Правовой статус и обращение

Транексамовая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. В Российской Федерации она зарегистрирована как рецептурный препарат. Торговые наименования могут различаться в зависимости от производителя; Трунексис® — одно из них. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо из-за риска тромботических осложнений.

¶Значение

Транексамовая кислота занимает устойчивое место в арсенале средств неотложной помощи и плановой хирургии. Её доступность, относительно низкая стоимость и доказанная эффективность при целом ряде угрожающих жизни состояний делают препарат одним из наиболее востребованных гемостатиков в мировой практике. Дальнейшие исследования касаются уточнения оптимальных схем дозирования и расширения показаний, в частности в неврологии и акушерстве.