Транексам — препарат транексамовой кислоты¶

Транексам® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота (транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота). Относится к группе антифибринолитических (гемостатических) средств, применяемых для остановки и профилактики кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом — процессом растворения сгустков фибрина. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь и растворов для внутривенного введения; в ряде стран зарегистрированы также формы для местного применения.

¶Общая характеристика

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Молекулярная масса составляет около 157 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, практически не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет примерно 2–3 часа; при почечной недостаточности он существенно удлиняется, что требует коррекции дозы.

Препарат под маркой «Транексам» выпускается рядом фармацевтических компаний; в разных странах существуют и другие торговые наименования транексамовой кислоты. Дозировки таблеток обычно составляют 250 и 500 мг, растворы для инъекций — 50 мг/мл и 100 мг/мл.

¶Механизм действия

Фибринолиз — естественный процесс разрушения фибриновых сгустков, осуществляемый ферментом плазмином. Плазмин образуется из неактивного предшественника плазминогена, который связывается с фибрином через лизиновые участки. Транексамовая кислота конкурентно блокирует эти лизиновые участки, препятствуя связыванию плазминогена с фибрином и его последующей активации. В результате образование плазмина и разрушение сгустка подавляются.

Поскольку механизм действия связан именно с блокировкой фибринолиза, препарат эффективен при кровотечениях, вызванных избыточной активностью этого процесса, но не заменяет факторы свёртывания и не влияет напрямую на тромбоцитарное звено гемостаза. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в 6–10 раз выше, чем у близкого по структуре препарата аминокапроновой кислоты.

¶Показания к применению

Спектр применения транексамовой кислоты достаточно широк:

• Меноррагия — обильные менструальные кровотечения; препарат снижает объём кровопотери.
• Хирургия — профилактика и остановка кровотечений при операциях, сопровождающихся повышенным фибринолизом, в том числе в кардиохирургии, ортопедии, урологии, оториноларингологии.
• Травмы и акушерство — при массивных кровотечениях, включая послеродовые.
• Стоматология — при кровотечениях у пациентов с нарушениями свёртываемости, например при наследственных коагулопатиях, во время вмешательств.
• Наследственный ангионевротический отёк — для профилактики обострений.
• Кровотечения на фоне фибринолитической терапии (например, при применении активаторов плазминогена).

В клинической практике препарат широко используется как средство первой линии при травматических кровотечениях: крупные исследования показали снижение смертности при раннем внутривенном введении транексамовой кислоты пострадавшим с тяжёлой травмой.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания связаны с риском тромбообразования:

• активный тромбоз, тромбоэмболия, в том числе тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия лёгочной артерии;
• острый инфаркт миокарда и некоторые формы стенокардии;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется снижение дозы);
• субарахноидальное кровоизлияние;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при склонности к тромбозам, при нарушениях цветового зрения (описаны случаи его ухудшения), при одновременном приёме с эстрогенами и антикоагулянтами. При длительном применении рекомендуется контроль состояния свёртывающей системы и функции почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно связаны с желудочно-кишечным трактом (тошнота, диарея, рвота), реже — с центральной нервной системой (головокружение, головная боль, судороги при высоких дозах). Наиболее серьёзные, хотя и редкие, осложнения — тромботические события. Описаны также аллергические реакции и нарушения зрения.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. Раствор вводят внутривенно медленно. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от показания, массы тела и функции почек. При передозировке возможно усиление побочных эффектов; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Место в терапии

Транексамовая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и рекомендована международными протоколами по оказанию помощи при травмах и акушерских кровотечениях. Препарат не является универсальным гемостатиком: его эффективность определяется именно фибринолитическим механизмом кровотечения. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо из-за риска тромботических осложнений.