Торасемид: диуретик петлевого действия¶

Торасемид — синтетическое лекарственное средство из группы петлевых диуретиков, применяемое для устранения отёчного синдрома при сердечной, почечной и печёночной недостаточности, а также при артериальной гипертензии. По химической структуре представляет собой производное сульфонилмочевины и близок по действию к фуросемиду, однако превосходит его по биодоступности и продолжительности эффекта. Таблетки по 5 мг — одна из наиболее распространённых дозировок препарата, выпускаемая под множеством торговых наименований.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Торасемид блокирует натрий-калий-хлор-котранспортёр (NKCC2) в толстом восходящем отделе петли Генле, что приводит к резкому снижению реабсорбции натрия и воды. Это вызывает усиленное выделение мочи с высоким содержанием натрия, хлора и воды. Дополнительно препарат расширяет периферические сосуды, что снижает пред- и постнагрузку на сердце.

¶Фармакокинетика

• Всасывание: биодоступность достигает 80–90 %, что существенно выше, чем у фуросемида (10–90 % в зависимости от формы). Приём пищи не оказывает значимого влияния.
• Метаболизм: частично метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP2C9.
• Период полувыведения: около 3–4 часов у здоровых людей, удлиняется при почечной и печёночной недостаточности.
• Выведение: преимущественно через почки в виде метаболитов и в неизменённом виде.

Действие после приёма внутрь начинается через 30–60 минут, достигает максимума через 1–2 часа и продолжается 6–8 часов.

¶Показания к применению

Торасемид в дозе 5 мг применяется при:

• отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности;
• отёках при заболеваниях почек (нефротический синдром);
• асците и отёках при циррозе печени;
• артериальной гипертензии (как самостоятельно, так и в составе комбинированной терапии);
• отёке лёгких и других неотложных состояниях (в стационаре, чаще в инъекционной форме).

Доза 5 мг обычно считается начальной или поддерживающей для взрослых. При необходимости врач может увеличить её до 10–20 мг и более, ориентируясь на диуретический ответ и состояние пациента.

¶Противопоказания

• анурия;
• тяжёлая гипонатриемия и гипокалиемия;
• печёночная кома и прекома;
• повышенная чувствительность к торасемиду или сульфонамидам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• период лактации.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, подагре, нарушениях мочеиспускания, у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются электролитные нарушения: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия. Возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, ортостатическая гипотензия. Реже наблюдаются нарушения ритма сердца, повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы, аллергические реакции, нарушения со стороны крови.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль электролитов, креатинина, мочевой кислоты и артериального давления.

¶Взаимодействия

• Сердечные гликозиды: возрастает риск гликозидной интоксикации из-за гипокалиемии.
• Аминогликозиды и цефалоспорины: повышается нефро- и ототоксичность.
• НПВС: ослабляют диуретический эффект и повышают риск почечной недостаточности.
• Литий: увеличивается его концентрация в крови.
• Гипотензивные средства: усиливается снижение давления.

¶Особенности дозировки 5 мг

Таблетки по 5 мг удобны для точного подбора дозы: их можно делить, если препарат имеет риску, и комбинировать с другими диуретиками. В клинической практике доза 5 мг часто используется как стартовая у пациентов с умеренной задержкой жидкости или при переходе с фуросемида. Соотношение эквивалентности приблизительно таково: 20 мг торасемида примерно соответствуют 40 мг фуросемида внутрь, поэтому 5 мг торасемида сопоставимы с 10 мг фуросемида.

Форма выпуска — таблетки по 5 мг и 10 мг; в некоторых странах доступны и другие дозировки. Препарат отпускается по рецепту.

¶История и место в терапии

Торасемид был синтезирован в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику в 1980-х. Благодаря стабильной биодоступности и более длительному действию он постепенно вытесняет фуросемид в амбулаторной практике при хронической сердечной недостаточности. Исследования показывают, что торасемид реже вызывает гипокалиемию и лучше переносится при длительном приёме.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран, в том числе в России.

¶Меры предосторожности

Пациентам, принимающим торасемид, следует контролировать водно-электролитный баланс, особенно при жаркой погоде, диарее или рвоте. Не рекомендуется управлять транспортом в начале терапии до выяснения индивидуальной реакции. Самовольное изменение дозы недопустимо — коррекцию проводит только врач.