Тиолента — антипсихотический препарат¶

Тиолента — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является зуклопентиксол — антипсихотик (нейролептик) тиоксантенового ряда. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и других психотических расстройств, а также при тревожных состояниях и депрессии с тревожным компонентом. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶Действующее вещество

Зуклопентиксол — производное тиоксантена, по химическому строению близок к флупентиксолу и хлорпротиксену. Относится к группе типичных (классических) антипсихотиков первого поколения. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D2-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что уменьшает продуктивную психотическую симптоматику — бред, галлюцинации, возбуждение. В меньшей степени затрагивает серотониновые рецепторы.

Препарат существует в двух основных формах:

• зуклопентиксола ацетат — короткодействующая инъекционная форма для купирования острого психомоторного возбуждения;
• зуклопентиксола деканоат — пролонгированная (депо) инъекционная форма, обеспечивающая эффект на срок до 2–4 недель.

Таблетированная форма содержит зуклопентиксола гидрохлорид.

¶История

Зуклопентиксол был синтезирован в 1960-х годах в рамках разработки тиоксантеновых нейролептиков датской фармацевтической компанией H. Lundbeck. Тиоксантены стали результатом поиска соединений с более избирательным действием по сравнению с фенотиазинами. Препарат вошёл в клиническую практику в 1970-х годах и с тех пор применяется в Европе и ряде других регионов. В России и странах постсоветского пространства он известен под торговым названием «Тиолента», а также «Клопиксол» и «Клопиксол-акуфаз».

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• шизофрения и шизоаффективные расстройства, в том числе с продуктивной симптоматикой;
• острые психотические состояния с возбуждением, агрессией, галлюцинациями;
• маниакальные состояния;
• тревожные расстройства, тревожно-депрессивные состояния (в малых дозах);
• поддерживающая терапия для профилактики рецидивов психоза.

Инъекционные депо-формы применяются при необходимости длительной поддерживающей терапии, а также при низкой приверженности пациента лечению (отказе от регулярного приёма таблеток).

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния, формы выпуска и возраста пациента. Ориентировочные диапазоны:

У пожилых пациентов и при сопутствующих заболеваниях дозы снижают. Перевод с одной формы на другую проводится постепенно под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Как и другие типичные нейролептики, зуклопентиксол может вызывать:

• экстрапирамидные расстройства — тремор, ригидность, акатизию, дистонию, лекарственный паркинсонизм; при длительном приёме возможна поздняя дискинезия;
• нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное для жизни осложнение;
• эндокринные нарушения — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, снижение либидо;
• седацию, сонливость, головокружение;
• сухость во рту, запоры, задержку мочеиспускания (антихолинергические эффекты);
• изменения массы тела, реже — кардиотоксические эффекты (удлинение интервала QT).

При появлении признаков нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативная нестабильность) препарат немедленно отменяют и оказывают неотложную помощь.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тиоксантенам;
• острых состояниях, вызванных алкоголем, барбитуратами, опиоидами (до выведения из интоксикации);
• коматозных состояниях;
• тяжёлых поражениях печени, почек, сердечно-сосудистой системы;
• феохромоцитоме;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям).

Требуется осторожность при эпилепсии, паркинсонизме, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами.

¶Взаимодействия

Зуклопентиксол усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных и наркотических средств. Не рекомендуется сочетать с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Возможно взаимное усиление эффектов при комбинации с другими нейролептиками и антидепрессантами. Адренергические и антихолинергические средства могут изменять действие препарата.

¶Правовой статус и обращение

Тиолента отпускается только по рецепту врача. В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство и входит в перечень препаратов, подлежащих предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Назначение и коррекция терапии проводятся врачом-психиатром; самовольное применение и отмена недопустимы.

¶Место в терапии

Тиолента относится к классическим антипсихотикам и в современной психиатрии чаще применяется как препарат выбора при необходимости быстрого купирования возбуждения или при непереносимости атипичных нейролептиков. Депо-формы остаются востребованными для поддерживающего лечения хронических психозов, поскольку снижают риск обострений, связанных с пропуском приёма таблеток. При этом выраженность экстрапирамидных побочных эффектов требует регулярного врачебного контроля и при необходимости — назначения корректоров.