Тиоктовая кислота: побочные действия и противопоказания¶

Тиоктовая кислота (также α-липоевая кислота, липоевая кислота) — органическое соединение, кофермент окислительного декарбоксилирования α-кетокислот, применяемое в медицине как метаболическое, антиоксидантное и гепатопротекторное средство. В клинической практике используется в форме рацемата (смесь R- и S-энантиомеров) и в виде солей — этилендиаминовой (тиоктацид) и трометамоловой (тиогамма, берлитион). Препарат зарегистрирован для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии, а также в качестве гепатопротектора. Как и любое лекарственное средство, тиоктовая кислота имеет спектр нежелательных реакций и ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении.

¶Общие сведения о препарате

Тиоктовая кислота выпускается в формах для перорального приёма (таблетки, капсулы) и для внутривенного введения (концентрат для приготовления раствора). Дозировки варьируют от 300 до 600 мг в сутки при приёме внутрь и от 300 до 600 мг при инфузионном введении. Курс лечения определяется врачом индивидуально. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 30 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень.

¶Побочные действия

Частота нежелательных реакций классифицируется по стандартной шкале: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

¶Со стороны желудочно-кишечного тракта

Наиболее распространённые реакции при приёме внутрь:

• тошнота;
• рвота;
• боль в области желудка и эпигастрия;
• диарея;
• изжога, металлический привкус во рту.

Эти явления обычно носят транзиторный характер и уменьшаются при снижении дозы или приёме препарата после еды.

¶Аллергические реакции

Возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожи. В редких случаях описаны анафилактический шок, ангионевротический отёк, экзема, крапивница. При появлении признаков гиперчувствительности препарат отменяют.

¶Со стороны нервной системы

При быстром внутривенном введении возможны:

• головная боль;
• головокружение;
• парестезии (ощущение покалывания, онемения);
• судороги (при быстром введении высоких доз);
• диплопия (двоение в зрении).

¶Влияние на уровень глюкозы

Тиоктовая кислота способна снижать концентрацию глюкозы в крови, что у пациентов с сахарным диабетом может приводить к гипогликемии. Это требует контроля гликемии и, при необходимости, коррекции дозы гипогликемических препаратов.

¶Местные реакции

При внутривенном введении возможны боль и жжение в месте инъекции, флебит. Для уменьшения этих явлений раствор вводят медленно, а препарат разводят в большом объёме физиологического раствора.

¶Прочие реакции

Описаны случаи изменения вкусовых ощущений, тромбоцитопении, пурпуры, повышения активности печёночных ферментов, а также ощущения слабости. При длительном применении внутрь возможно усиление симптомов полинейропатии, что связывают с накоплением пировиноградной кислоты.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому компоненту препарата;
• беременность (данных о безопасности недостаточно);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблетированных форм, содержащих лактозу).

Относительные противопоказания и особые указания:

• сахарный диабет (требуется контроль гликемии из-за риска гипогликемии);
• хронический алкоголизм (алкоголь снижает эффективность и повышает риск побочных реакций);
• пожилой возраст (коррекция дозы не требуется, но требуется осторожность);
• печёночная и почечная недостаточность (данные ограничены).

¶Особые указания и взаимодействия

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, поэтому при комбинированной терапии возможна коррекция их доз. Препарат связывает металлы, поэтому его не следует принимать одновременно с препаратами железа, магния, кальция — интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов. Этанол и его метаболиты снижают терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

При внутривенном введении раствор необходимо защищать от света (например, обернув флакон светонепроницаемым материалом), так как тиоктовая кислота фотосенсибилизирована.

¶Передозировка

При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В тяжёлых случаях — судороги, лактоацидоз, гипогликемия вплоть до комы. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых препаратах, особенно о сахароснижающих средствах и препаратах, содержащих металлы. В период терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя. При появлении признаков аллергической реакции или гипогликемии препарат отменяют и обращаются за медицинской помощью. Самолечение недопустимо: назначение и коррекцию дозы осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.