Тимоксель — антибиотик амоксициллин¶

Тимоксель — торговое наименование лекарственного препарата на основе амоксициллина, полусинтетического антибиотика широкого спектра действия из группы пенициллинов. Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, предназначенной преимущественно для применения в педиатрической практике. Действующее вещество нарушает синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели; препарат активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

¶Общие сведения

Амоксициллин был синтезирован в Великобритании в начале 1970-х годов и с тех пор вошёл в число наиболее востребованных антибактериальных средств в мире. Тимоксель относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов, то есть содержит то же действующее вещество, что и оригинальное лекарство, но выпускается под собственным торговым названием. Подобные наименования регистрируются национальными регуляторами и обращаются на рынке наряду с оригиналом.

Препараты амоксициллина включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждаемый в Российской Федерации, что отражает их значимость для системы здравоохранения.

¶Действующее вещество

Амоксициллин представляет собой производное аминопенициллинов. По химическому строению он близок к ампициллину, но, в отличие от последнего, лучше всасывается при приёме внутрь и создаёт более высокие концентрации в крови при пероральном применении.

Механизм действия основан на подавлении синтеза пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки бактерий. Без полноценной стенки микроорганизм не способен поддерживать внутреннее давление и погибает. Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательность действия препарата относительно высока.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные микроорганизмы — стрептококки, в том числе пневмококки, а также ряд стафилококков, не вырабатывающих пенициллиназу;
• грамотрицательные микроорганизмы — гемофильную палочку, кишечную палочку, некоторые штаммы протея, сальмонеллы;
• отдельные анаэробы.

Препарат разрушается ферментами β-лактамазами, которые вырабатывают многие бактерии, что ограничивает его применение при инфекциях, вызванных устойчивыми штаммами. Для преодоления этого механизма созданы комбинированные средства, содержащие амоксициллин и ингибитор β-лактамаз, например клавулановую кислоту.

¶Форма выпуска и состав

Тимоксель в форме порошка для приготовления суспензии обычно поставляется во флаконах, к которым прилагается мерная ложка или дозировочный шприц. Перед применением порошок растворяют в очищенной воде до указанной отметки и тщательно взбалтывают. Готовая суспензия имеет характерный сладковатый вкус, что облегчает приём лекарства детьми.

Дозировка выражается в миллиграммах действующего вещества на определённый объём готовой суспензии. Конкретные значения зависят от производителя и указываются на упаковке и в инструкции. Суспензию хранят в соответствии с условиями, приведёнными в сопроводительной документации; по истечении указанного срока остатки препарата утилизируют.

¶Применение

Амоксициллин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. К типичным показаниям относятся:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая острый средний отит, синусит, фарингит, бронхит, пневмонию;
• инфекции мочевыводящих путей;
• некоторые кишечные инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• отдельные случаи в стоматологической практике.

Решение о назначении принимает врач. Антибактериальные препараты не действуют на вирусы, поэтому при вирусных респираторных заболеваниях их применение без бактериального осложнения нецелесообразно. Самолечение и бесконтрольный приём способствуют формированию устойчивости микроорганизмов.

¶Режим дозирования

Дозы устанавливаются индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Для детей расчёт обычно ведётся на килограмм массы тела в сутки, суточную дозу делят на несколько приёмов через равные промежутки времени. Кратность приёма и длительность курса определяет врач; прерывать лечение при улучшении состояния не рекомендуется, поскольку это повышает риск рецидива и развития резистентности.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам, а также тяжёлые аллергические реакции в анамнезе. С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени и почек, при склонности к аллергии.

Возможные нежелательные реакции:

• нарушения со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боль в животе, реже псевдомембранозный колит;
• аллергические проявления — сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях возможны тяжёлые реакции, требующие немедленной медицинской помощи;
• изменения картины крови и показателей печени при длительном применении;
• кандидоз слизистых оболочек на фоне нарушения микрофлоры.

При появлении выраженных симптомов непереносимости приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими средствами

Амоксициллин может изменять действие некоторых лекарств. Совместное применение с отдельными антикоагулянтами требует контроля свёртываемости крови. Антациды и слабительные средства замедляют всасывание препарата. Одновременный приём с другими бактериостатическими антибиотиками может снижать эффективность. О любых принимаемых лекарствах следует сообщать врачу.

¶Безопасность и устойчивость к антибиотикам

Рациональное использование антибактериальных средств — предмет внимания международных организаций здравоохранения. Нерациональный приём ведёт к селекции устойчивых штаммов, из-за чего ранее эффективные препараты теряют действенность. Меры противодействия включают назначение антибиотиков только по показаниям, соблюдение доз и длительности курса, а также отказ от использования препаратов без рецепта.

¶Правовой статус

В Российской Федерации амоксициллин и его препараты отпускаются по рецепту врача. Обращение лекарственных средств регулируется законодательством о лекарственном обеспечении; конкретные торговые наименования проходят государственную регистрацию, а их качество контролируется уполномоченными органами.