Тенокс — препарат амлодипин¶

Тенокс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является амлодипин. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол и падение периферического сосудистого сопротивления. В результате расширяются артерии, снижается артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце.

Амлодипин имеет длительный период полувыведения (порядка 35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 60–65 %, эффект развивается постепенно, в течение нескольких часов, и сохраняется до 24 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и дозировки

Тенокс выпускается в виде таблеток, содержащих амлодипин в пересчёте на основание. Распространённые дозировки:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно однократно в сутки в одно и то же время. Дозу подбирает врач индивидуально.

¶Показания

Основные показания к применению амлодипина, в том числе в виде препарата Тенокс:

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия;
• в составе комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности (с осторожностью).

¶Механизм действия

Блокада кальциевых каналов приводит к нескольким эффектам. В сосудистой стенке снижается тонус артериол, что уменьшает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на левый желудочек. В коронарных артериях расширение просвета улучшает кровоснабжение миокарда и уменьшает частоту приступов стенокардии. Препарат не оказывает выраженного влияния на проводимость и сократимость сердца в терапевтических дозах, что отличает дигидропиридины от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем).

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженную артериальную гипотензию;
• кардиогенный шок;
• тяжёлый аортальный стеноз;
• нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда (в остром периоде);
• период беременности и грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача);
• детский возраст (безопасность у детей изучена недостаточно).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов: отёки лодыжек и голеней, приливы, головная боль, головокружение, сердцебиение. Реже возникают тошнота, сонливость, повышенная утомляемость, нарушения сна, боли в животе. В отдельных случаях возможны гиперплазия дёсен, кожная сыпь, изменения со стороны крови и печени. Отёки нижних конечностей — характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественным расширением артериол и повышением капиллярного давления.

¶Взаимодействия

Амлодипин метаболизируется системой цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Это определяет ряд взаимодействий:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию амлодипина;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) снижают его эффективность;
• одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• сочетание с симвастатином требует ограничения дозы последнего из-за риска мышечных реакций.

¶Особые указания

При начале терапии и увеличении дозы возможно чрезмерное снижение давления, особенно у пациентов с нарушениями функции печени, пожилых и принимающих другие гипотензивные препараты. В период подбора дозы следует контролировать артериальное давление. Пациентам с печёночной недостаточностью дозу подбирают с осторожностью из-за замедленного метаболизма. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать лечение следует постепенно и по согласованию с врачом.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень основных гипотензивных средств и широко применяется как препарат первого ряда при артериальной гипертензии. Его преимущества — длительное действие, возможность однократного приёма, хорошая переносимость у большинства пациентов. Часто используется в фиксированных комбинациях с ингибиторами АПФ, сартанами, бета-блокаторами и диуретиками для достижения целевого давления. Торговое наименование «Тенокс» — одно из многих на рынке; аналоги с тем же действующим веществом выпускаются под другими названиями, а также в виде дженериков.

¶Аналоги и синонимы

Препараты с тем же действующим веществом могут иметь разные торговые названия в зависимости от производителя и страны регистрации. При замене одного препарата амлодипина на другой важно учитывать дозировку и форму выпуска, а решение о замене принимает врач. Дженерики содержат то же активное вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами.

¶Правовой статус

Амлодипин относится к рецептурным лекарственным средствам. Самостоятельное назначение, изменение дозы или отмена препарата недопустимы — это может привести к неконтролируемому изменению артериального давления и сердечно-сосудистым осложнениям. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.