Телмисартан: применение и свойства¶

Телмисартан — синтетическое лекарственное средство из класса блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Препарат избирательно блокирует рецепторы подтипа AT₁, через которые ангиотензин II реализует сосудосуживающее действие, и тем самым снижает артериальное давление. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — телмисартан, торговые названия включают Микардис, Телмиста, Телпрес и другие.

¶Механизм действия

Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий выработку альдостерона. Телмисартан конкурентно связывается с AT₁-рецепторами гладких мышц сосудов и надпочечников, препятствуя действию ангиотензина II. В результате расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и уменьшается секреция альдостерона. В отличие от ингибиторов АПФ, телмисартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения (около 24 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки и обеспечивает стабильный гипотензивный эффект на протяжении всех суток.

¶Основные показания

Телмисартан применяется при следующих состояниях:

• Артериальная гипертензия — основное показание; используется как у пациентов, не получавших ранее терапию, так и при недостаточной эффективности других препаратов.
• Хроническая сердечная недостаточность — у взрослых с непереносимостью ингибиторов АПФ или в дополнение к стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.
• Профилактика сердечно-сосудистых событий — снижение риска инфаркта миокарда, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин у пациентов с высоким риском (атеротромбоз, сахарный диабет 2 типа с поражением органов-мишеней).
• Диабетическая нефропатия — замедление прогрессирования поражения почек у больных сахарным диабетом 2 типа с гипертензией.

¶Дозировка и приём

Стандартная начальная доза при гипертензии — 40 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте её повышают до 80 мг. При сердечной недостаточности и профилактике осложнений применяют постепенное титрование дозы. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Дозу корректируют при нарушении функции печени и у пациентов, получающих диуретики, из-за риска чрезмерного снижения давления.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к телмисартану или другим компонентам;
• беременности (особенно II и III триместр) и в период грудного вскармливания;
• обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей и тяжёлой печёночной недостаточности;
• одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью назначают при стенозе почечных артерий, сниженном объёме циркулирующей крови, гиперкалиемии, после трансплантации почки. У пациентов с диабетом возможно развитие гипогликемии при сочетании с инсулином или сахароснижающими средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, боль в спине, диарея, диспепсия, утомляемость. Реже наблюдаются гипотензия, брадикардия, ангионевротический отёк, гиперкалиемия, нарушение функции почек, анемия. В целом телмисартан переносится лучше, чем ингибиторы АПФ, в частности реже вызывает кашель.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект и увеличивают риск почечной недостаточности. Сочетание с литием повышает его концентрацию в крови и токсичность. Комбинация с другими антигипертензивными средствами усиливает снижение давления.

¶Особенности и сравнение

Телмисартан относится к «сартанам» — группе, которая при сопоставимой эффективности с ингибиторами АПФ реже вызывает кашель и ангионевротический отёк. Он может назначаться пациентам, у которых ингибиторы АПФ плохо переносятся. Препарат также изучался в крупных клинических исследованиях (например, ONTARGET) в контексте кардиопротекции у пациентов высокого риска.

¶Значение в терапии

Благодаря длительному действию, удобному режиму приёма и хорошей переносимости телмисартан широко используется в кардиологии и нефрологии. Он входит в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии как препарат первой линии наряду с другими БРА, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Самостоятельное назначение и отмена препарата недопустимы — терапию подбирает врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.