Телмисартан 80 мг: применение и свойства¶

Телмисартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Препарат выпускается в таблетированной форме в дозировках 20, 40 и 80 мг; дозировка 80 мг является максимальной суточной дозой для приёма внутрь. Действующее вещество — телмисартан — было разработано компанией Boehringer Ingelheim и одобрено к применению в конце 1990-х годов. Международное непатентованное наименование — телмисартан (лат. telmisartanum).

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Телмисартан избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II подтипа AT₁, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов, миокарде, почках и надпочечниках. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов и задержку натрия. Блокируя его связывание с рецептором, телмисартан снижает тонус периферических артерий, уменьшает секрецию альдостерона и объём циркулирующей крови, что приводит к стойкому снижению артериального давления.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект этой группы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 42–58 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Приём пищи незначительно снижает площадь под кривой концентрации, но клинически это несущественно. Период полувыведения — около 24 часов, что обеспечивает возможность однократного приёма в сутки. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, менее 1 % — почками. Связь с белками плазмы превышает 99 %.

¶Показания к применению

Дозировка 80 мг используется в следующих клинических ситуациях:

• Артериальная гипертензия — как монотерапия при недостаточном эффекте меньших доз или в составе комбинированной терапии.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском (атеросклероз, сахарный диабет, перенесённый инфаркт миокарда или инсульт) — на основании исследования ONTARGET.
• Хроническая сердечная недостаточность — в качестве альтернативы ингибиторам АПФ при их непереносимости.
• Диабетическая нефропатия — для замедления прогрессирования поражения почек при сахарном диабете 2-го типа.

Телмисартан обладает дополнительным свойством: он является частичным агонистом рецепторов PPAR-γ, что может положительно влиять на чувствительность к инсулину и липидный профиль.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки по 80 мг принимают один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время. Дозу подбирает врач индивидуально. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80 мг после оценки эффекта меньших дозировок (40 мг). У пациентов с нарушением функции печени доза не должна превышать 40 мг в сутки. Коррекция дозы при почечной недостаточности лёгкой и средней степени не требуется.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой; деление или измельчение не рекомендуется, если иное не предписано инструкцией конкретного производителя.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, боль в спине, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсия. Редко — гипотензия, брадикардия, ангионевротический отёк, гиперкалиемия, нарушение функции почек.

Противопоказания:

• беременность и период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и гепарином требует контроля уровня калия в крови. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами может снижать гипотензивный эффект и повышать риск почечной недостаточности.

¶Формы выпуска и торговые наименования

Телмисартан выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 20, 40 и 80 мг. Оригинальный препарат — Микардис (Boehringer Ingelheim). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики: Телмиста, Телпрес, Телмисартан-СЗ, Хайпертал и другие. Также существуют комбинированные препараты, содержащие телмисартан 80 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом или амлодипином.

¶Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов крови. У пациентов с гиповолемией (например, на фоне интенсивной диуретической терапии) возможна симптоматическая гипотензия, поэтому лечение начинают с осторожностью. При развитии беременности на фоне приёма препарат следует немедленно отменить.

Телмисартан не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами у большинства пациентов, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельная коррекция дозы недопустима.