Таспир — лекарственный препарат ацетилсалициловой кислоты¶

Таспир — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота (АСК). Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), а также к антиагрегантам. Применяется преимущественно для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с тромбообразованием. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве, и позиционируется как средство с пролонгированным высвобождением действующего вещества.

¶Общие сведения

Ацетилсалициловая кислота — один из наиболее изученных и широко применяемых лекарственных агентов в истории медицины. Она была впервые синтезирована в 1897 году химиком Феликсом Хоффманом в лабораториях компании Bayer, а в 1899 году зарегистрирована под торговым названием «Аспирин». С тех пор появилось множество генерических препаратов и торговых марок на основе АСК, одной из которых является Таспир.

Таспир выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, что обеспечивает кислотоустойчивость и замедленное высвобождение активного компонента. Это снижает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка по сравнению с обычными (непокрытыми) формами. Дозировка, как правило, составляет 50, 75 или 100 мг ацетилсалициловой кислоты в одной таблетке — так называемые «малые дозы», ориентированные на антиагрегантный эффект, а не на обезболивающий или жаропонижающий.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу (ЦОГ) — фермент, участвующий в синтезе простагландинов и тромбоксана A2. Существуют две основные изоформы фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В тромбоцитах присутствует преимущественно ЦОГ-1, и её блокирование приводит к подавлению образования тромбоксана A2 — вещества, стимулирующего агрегацию (склеивание) тромбоцитов и сужение сосудов.

Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новый фермент, эффект АСК в них сохраняется на протяжении всей жизни клетки (7–10 дней). Это отличает её от обратимых ингибиторов ЦОГ и объясняет длительность антиагрегантного действия даже после однократного приёма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь АСК частично всасывается в желудке и в верхних отделах тонкой кишки. Наличие кишечнорастворимой оболочки замедляет всасывание, что снижает пиковую концентрацию в плазме, но не уменьшает суммарную биодоступность. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется до салициловой кислоты, которая метаболизируется в печени и выводится почками. Период полувыведения салицилатов зависит от дозы и pH мочи.

¶Показания к применению

Основные показания к применению Таспира совпадают с таковыми для низкодозной ацетилсалициловой кислоты:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда и повторных коронарных событий;
• профилактика ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
• лечение и профилактика тромбоэмболических осложнений после операций на сосудах, включая аортокоронарное шунтирование;
• профилактика тромбозов при стабильной и нестабильной стенокардии;
• в составе комбинированной терапии при остром коронарном синдроме.

В ряде случаев препарат назначается при антифосфолипидном синдроме и некоторых других состояниях, сопровождающихся повышенным риском тромбообразования. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• склонность к кровотечениям, геморрагические диатезы, нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом салицилатов («аспириновая астма»);
• беременность (особенно I и III триместры) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (риск развития синдрома Рея при вирусных инфекциях).

С осторожностью препарат применяется у пациентов пожилого возраста, при сопутствующем приёме антикоагулянтов, других НПВС, глюкокортикостероидов, а также при наличии Helicobacter pylori. Длительный приём требует периодического контроля состояния слизистой оболочки желудка и показателей крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, изжога, боли в эпигастрии. Несмотря на кишечнорастворимую оболочку, риск гастропатии и кровотечений полностью не устраняется. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм), а также геморрагические осложнения — носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, реже — желудочно-кишечные кровотечения.

При длительном применении больших доз возможно развитие салицилизма: шум в ушах, снижение слуха, головокружение, головная боль. Тяжёлое отравление салицилатами проявляется нарушением сознания, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом и требует неотложной медицинской помощи.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Ацетилсалициловая кислота способна усиливать действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВС увеличивает вероятность повреждения слизистой желудка. АСК может ослаблять эффект некоторых гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, диуретиков) и повышать токсичность метотрексата. Совместное применение с ибупрофеном способно снижать антиагрегантное действие АСК.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таспир выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в упаковках по 10, 20, 30 или более штук. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается конкретным производителем и указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

Таспир относится к обширной группе низкодозных препаратов ацетилсалициловой кислоты наряду с такими торговыми наименованиями, как Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Тромбо АСС, Ацекардол и другими. Отличия между ними касаются главным образом формы выпуска, наличия вспомогательных компонентов (например, магния гидроксида в составе некоторых препаратов) и особенностей оболочки. Клиническая эффективность определяется прежде всего дозой и приверженностью пациента к терапии, а не торговой маркой.

Выбор конкретного препарата, его дозировка и длительность приёма определяются лечащим врачом индивидуально, с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Самолечение ацетилсалициловой кислотой, особенно в низких дозах и на постоянной основе, недопустимо без медицинских показаний.