Таржифорт — антибактериальный препарат¶

Таржифорт — торговое наименование комбинированного антибактериального лекарственного средства для системного применения, действующими веществами которого являются цефтаролина фосамил и тазобактам. Препарат относится к группе цефалоспориновых антибиотиков в сочетании с ингибитором β-лактамаз и предназначен для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, включая полирезистентные штаммы. В Российской Федерации зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат для применения в условиях стационара.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два компонента:

Цефтаролина фосамил является пролекарством: в организме он гидролизуется до активного метаболита цефтаролина, который связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и нарушает синтез клеточной стенки. Тазобактам не обладает самостоятельной антибактериальной активностью в клинически значимой степени, но блокирует ряд ферментов β-лактамаз, продуцируемых бактериями, тем самым расширяя спектр действия цефтаролина.

¶Механизм действия

Цефтаролин проявляет высокое сродство к пенициллинсвязывающим белкам, включая PBP2a, кодируемый геном mecA у метициллинорезистентных стафилококков. Это отличает его от большинства β-лактамных антибиотиков предыдущих поколений. Нарушение синтеза пептидогликана клеточной стенки приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Тазобактам расширяет возможности цефтаролина в отношении грамотрицательных возбудителей, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра и некоторые карбапенемазы. Комбинация позволяет преодолевать ряд механизмов резистентности, которые делают монотерапию цефтаролином неэффективной.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга микроорганизмов:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis.
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp.
• Анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides fragilis и другие.

Спектр охватывает как типичных возбудителей внутрибольничных инфекций, так и ряд полирезистентных штаммов, что определяет клиническую нишу препарата.

¶Показания к применению

Таржифорт применяется при тяжёлых инфекциях, в том числе:

• внебольничная и госпитальная пневмония, включая случаи, вызванные полирезистентными возбудителями;
• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• осложнённые интраабдоминальные инфекции;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей.

Решение о применении принимает врач с учётом результатов микробиологического исследования и чувствительности возбудителя. Препарат используется преимущественно в стационарных условиях.

¶Фармакокинетика

Цефтаролина фосамил вводится внутривенно и быстро превращается в активный цефтаролин. Максимальная концентрация в плазме достигается вскоре после инфузии. Связывание с белками плазмы умеренное. Выведение осуществляется преимущественно почками. Тазобактам также выводится почками, что требует корректировки дозы при почечной недостаточности.

¶Режим дозирования

Препарат вводится внутривенно капельно. Стандартная схема предполагает введение каждые 8 часов; длительность инфузии составляет около часа. Доза корректируется в зависимости от функции почек, массы тела и тяжести инфекции. При клиренсе креатинина ниже определённого порога требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам, тазобактаму или другим β-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции в анамнезе на β-лактамы;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены в полном объёме).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у пациентов с судорогами в анамнезе и при одновременном приёме нефротоксичных препаратов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• тошнота, диарея, рвота;
• головная боль;
• повышение активности печёночных ферментов;
• анемия, тромбоцитопения;
• реакции в месте инфузии.

Реже возможны серьёзные нежелательные реакции: Clostridioides difficile-ассоциированная диарея, аллергические реакции, включая анафилаксию, судороги, изменения лабораторных показателей крови. При появлении тяжёлых реакций введение препарата прекращают.

¶Лекарственные взаимодействия

Комбинация с другими антибактериальными средствами возможна, но требует контроля. Одновременное применение с нефротоксичными препаратами повышает риск поражения почек. Взаимодействие с препаратами, влияющими на почечную секрецию, может изменять выведение компонентов. Перед назначением врач оценивает всю сопутствующую терапию.

¶Место в клинической практике

Таржифорт рассматривается как резервный антибактериальный препарат для лечения инфекций, вызванных полирезистентной флорой, когда стандартные схемы неэффективны или неприменимы. Его использование ограничивают рамками стационара и назначением по результатам микробиологической диагностики, что соответствует принципам рациональной антимикробной терапии и сдерживания роста резистентности.

¶Регуляторный статус

Препарат зарегистрирован в ряде стран, включая Российскую Федерацию, и отпускается по рецепту. Применение контролируется клиническими рекомендациями по антимикробной терапии. Информация о препарате для специалистов содержится в инструкции по медицинскому применению и официальных справочниках лекарственных средств.