Тадакардил Канон — препарат тадалафила¶

Тадакардил Канон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тадалафил. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) и применяется в основном для лечения эректильной дисфункции, а также при симптомах доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» и является одним из воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств тадалафила, оригинальным препаратом которого выступает «Сиалис».

¶Действующее вещество

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента фосфодиэстеразы 5-го типа. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — ключевого медиатора расслабления гладкой мускулатуры сосудов. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, который запускает синтез цГМФ и приводит к притоку крови. Блокируя ФДЭ-5, тадалафил замедляет разрушение цГМФ, продлевая тем самым эффект вазодилатации. Без естественной стимуляции препарат сам по себе эрекцию не вызывает.

Ключевое отличие тадалафила от силденафила (действующего вещества «Виагры») — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часа. Это обеспечивает терапевтический эффект продолжительностью до 36 часов, что дало препарату неофициальное название «уикенд-таблетка».

¶Формы выпуска и дозировки

Тадакардил Канон выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные дозировки:

Вспомогательные вещества включают лактозу (в виде моногидрата), целлюлозу, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и компоненты оболочки. Точный состав указан в инструкции конкретной серии.

¶Показания

Препарат применяется по следующим основным показаниям:

• эректильная дисфункция у взрослых мужчин;
• симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (при ежедневном приёме 5 мг);
• лёгочная артериальная гипертензия (в отдельных дозировках и под контролем специалиста).

При эректильной дисфункции различают два режима: приём «по требованию» (10 или 20 мг примерно за 30–60 минут до предполагаемой близости) и ежедневный приём низкой дозы (5 мг в одно и то же время), что позволяет отказаться от планирования.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие донаторы оксида азота) — риск опасной гипотензии;
• приём риоцигуата — стимулятора растворимой гуанилатциклазы;
• повышенная чувствительность к тадалафилу или вспомогательным компонентам;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт, нестабильная стенокардия;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность (для высоких доз).

С осторожностью препарат назначают при анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму, артериальной гипотензии, а также пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы и антигипертензивные средства.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции, отмечаемые в клинических исследованиях тадалафила: головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Боль в спине и мышцах обычно возникает через 12–24 часа после приёма и проходит самостоятельно. Редко возможны головокружение, отёк век, изменения артериального давления. При появлении длительной эрекции (более 4 часов) требуется немедленная медицинская помощь.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа (при приёме натощак — быстрее). Абсорбция не зависит от приёма пищи, хотя жирная еда может несколько замедлить начало действия. Связь с белками плазмы высокая — около 94 %. Метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 печени. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с калом и мочой. У пациентов с нарушением функции печени и почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Взаимодействия

Значимые лекарственные взаимодействия:

• Нитраты — категорически противопоказаны, вызывают резкое падение давления.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) — повышают концентрацию тадалафила в крови.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) — снижают эффективность.
• Альфа-адреноблокаторы — возможна ортостатическая гипотензия.
• Грейпфрутовый сок — умеренно повышает концентрацию препарата.

¶Отличия от оригинального препарата

Тадакардил Канон является дженериком и содержит то же действующее вещество, что и оригинальный «Сиалис», в эквивалентных дозировках. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако их цена, как правило, ниже оригинальных. Вспомогательные вещества и оболочка у разных производителей могут различаться, что в редких случаях влияет на индивидуальную переносимость.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и бесконтрольный приём недопустимы: перед началом терапии необходима консультация специалиста для оценки сердечно-сосудистых рисков и исключения противопоказаний.