Сульпирид в инъекционной форме¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый в психиатрии и гастроэнтерологии. Инъекционная (парентеральная) форма — раствор для внутримышечного введения — используется преимущественно в стационарных условиях для быстрого купирования психомоторного возбуждения, агрессии, тяжёлой тревоги и обострений психотических расстройств, когда приём таблеток невозможен или недостаточно эффективен.

¶Общие сведения

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Delagrange и с конца 1960-х годов вошёл в клиническую практику. Международное непатентованное наименование — сульпирид (sulpiride); торговые названия включают «Эглонил», «Сульпирид», «Бетамакс» и другие. Ампульная форма обычно содержит 100 мг действующего вещества в 2 мл раствора (концентрация 50 мг/мл). Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость.

По химической структуре сульпирид — производное бензамида, содержит сульфонамидную группу и относится к так называемым атипичным нейролептикам «первого поколения» с преимущественно селективным действием.

¶Механизм действия

Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы, главным образом D2-подтипа, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. В отличие от классических нейролептиков (например, галоперидола), он слабо влияет на серотониновые, гистаминовые и холинергические рецепторы, что определяет относительно низкую выраженность седативного и антихолинергического эффектов.

При внутримышечном введении препарат минует пищеварительный тракт и печёночный метаболизм первого прохождения, что обеспечивает более высокую и предсказуемую биодоступность по сравнению с таблетированной формой. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30 минут после инъекции. Период полувыведения составляет около 6–8 часов; препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Действие сульпирида двухфазно: в малых дозах он проявляет активирующий (антидепрессивный) эффект, в высоких — антипсихотический и антиагрессивный.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих ситуациях:

• острые психотические состояния с психомоторным возбуждением, агрессией, враждебностью;
• обострения шизофрении и бредовых расстройств;
• тяжёлые тревожно-депрессивные состояния, когда пероральный приём невозможен;
• отказ пациента от приёма таблеток;
• необходимость быстрого достижения терапевтического эффекта;
• некоторые формы головокружения и мигрени (реже).

В гастроэнтерологии сульпирид используется при язвенной болезни и функциональных расстройствах желудка, однако для этих целей обычно применяют пероральные формы.

¶Дозирование и способ введения

Раствор вводится внутримышечно, глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Стандартная суточная доза для взрослых при психотических расстройствах составляет 200–800 мг, разделённых на 2–4 инъекции. Максимальная суточная доза — до 1000–1200 мг в условиях стационара. Курс лечения определяется врачом; по мере улучшения состояния пациента переводят на таблетированную форму.

Для пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью дозу снижают, поскольку выведение препарата замедляется. Детям и подросткам инъекционная форма назначается ограниченно, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций сходен с таковым у других нейролептиков:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, мышечная скованность, акатизия, поздняя дискинезия);
• гиперпролактинемия с галактореей, аменореей, гинекомастией;
• сонливость, головокружение, головная боль;
• сухость во рту, запор, тошнота;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT, аритмии;
• местные реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение.

При длительном применении высоких доз возрастает риск поздней дискинезии, которая может быть необратимой.

¶Противопоказания и ограничения

Инъекционный сульпирид противопоказан при:

• феохромоцитоме;
• гиперчувствительности к сульпириду или компонентам раствора;
• острых состояниях, вызванных алкоголем, снотворными и наркотическими средствами;
• пролактинозависимых опухолях (например, опухолях гипофиза, раке молочной железы);
• тяжёлой почечной недостаточности;
• эпилепсии и паркинсонизме (с осторожностью).

Препарат не рекомендуется при беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания, поскольку проникает в грудное молоко. При необходимости лечения в этот период грудное вскармливание прекращают.

¶Взаимодействия

Сульпирид усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных и наркотических средств. Несовместим с леводопой (взаимно ослабляют эффекты). Сочетание с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий. При одновременном приёме с антигипертензивными средствами возможна выраженная гипотензия.

¶Особенности применения и статус

Инъекционная форма сульпирида отпускается по рецепту и применяется преимущественно в психиатрических стационарах, отделениях интенсивной терапии и дневных стационарах. В ряде стран препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств. Сульпирид не относится к контролируемым наркотическим или психотропным веществам, подлежащим особому учёту, однако его применение требует врачебного наблюдения из-за риска экстрапирамидных нарушений и эндокринных побочных эффектов.

Введение препарата вне медицинского учреждения без назначения врача недопустимо: неправильная дозировка может привести к тяжёлым осложнениям, включая нарушения сердечного ритма и нейролептический синдром.