Сульфасалазин в ректальных суппозиториях¶

Сульфасалазин в форме ректальных суппозиториев (свечей) — лекарственный препарат из группы противовоспалительных средств, применяемый преимущественно при воспалительных заболеваниях кишечника. Представляет собой твёрдую дозированную лекарственную форму для введения в прямую кишку, содержащую в качестве действующего вещества сульфасалазин (сульфапиридин-азосалициловую кислоту). Выпускается по рецепту врача.

¶Общая характеристика

Сульфасалазин — соединение, состоящее из двух частей: 5-аминосалициловой кислоты (месалазина) и сульфапиридина, связанных азогруппой. В таблетированной форме препарат применяется с 1940-х годов; ректальные формы были разработаны позднее для локального воздействия на дистальные отделы толстой кишки и прямую кишку.

Суппозитории обычно содержат 500 мг действующего вещества. Основа суппозитория обеспечивает высвобождение препарата при температуре тела. Форма выпуска — упаковки по 5–10 штук в контурной ячейковой упаковке.

¶Фармакологическое действие

После введения в прямую кишку сульфасалазин частично всасывается через слизистую. Под действием бактериальных азоредуктаз кишечной микрофлоры молекула расщепляется на месалазин и сульфапиридин. Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие: ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, подавляет миграцию нейтральных гранулоцитов и активность фактора транскрипции NF-κB. Сульфапиридин всасывается системно и метаболизируется в печени путём ацетилирования.

Ректальный путь введения обеспечивает высокую концентрацию действующего вещества непосредственно в очаге воспаления при относительно меньшем системном воздействии по сравнению с пероральным приёмом.

¶Показания к применению

• Язвенный колит лёгкой и средней степени тяжести с преимущественным поражением прямой и сигмовидной кишки.
• Дистальные формы болезни Крона (в отдельных случаях, по назначению врача).
• Поддерживающая терапия для профилактики рецидивов воспалительных заболеваний кишечника.
• Проктит и проктосигмоидит воспалительной этиологии.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к сульфасалазину, салицилатам или сульфаниламидам.
• Возраст до 12 лет (для большинства ректальных форм).
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Заболевания крови: выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Непроходимость кишечника, острые воспалительные процессы в прямой кишке неясной этиологии.
• Беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Способ применения и дозы

Суппозиторий вводят в прямую кишку после опорожнения кишечника, обычно 2–3 раза в сутки. Дозировка и длительность курса определяются врачом индивидуально. Типичная схема при обострении — по одному суппозиторию 2–3 раза в день в течение 2–4 недель, затем переход на поддерживающую дозу.

Перед применением рекомендуется опорожнить кишечник. Суппозиторий вводят глубоко, после чего в течение 10–15 минут желательно сохранять горизонтальное положение для предотвращения вытекания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции могут включать:

• местные: раздражение, жжение, зуд в области прямой кишки;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе;
• гематологические: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при длительном применении);
• аллергические: кожная сыпь, крапивница, лихорадка;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
• редко — гепатотоксичность, интерстициальный нефрит, панкреатит.

При появлении выраженных побочных реакций препарат отменяют и обращаются к врачу.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим регулярный контроль общего анализа крови и показателей функции печени и почек. Препарат может окрашивать мочу и кожные покровы в оранжево-жёлтый цвет. При сопутствующем приёме антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств и метотрексата требуется осторожность из-за возможного взаимодействия.

Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы сульфасалазин назначают с осторожностью ввиду риска гемолиза.

¶Условия хранения

Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке. По истечении срока годности препарат не применяют.

¶Место в терапии

Ректальные формы сульфасалазина занимают определённую нишу в лечении дистальных форм язвенного колита, обеспечивая локальное воздействие. В современной практике наряду с ними применяются суппозитории и клизмы с месалазином, а также системные препараты. Выбор формы и схемы лечения определяется врачом с учётом локализации и степени тяжести воспалительного процесса.