Сильные болеутоляющие препараты¶

Сильные болеутоляющие препараты — группа лекарственных средств, применяемых для устранения выраженного болевого синдрома, который не поддаётся действию ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств. К ним относят прежде всего опиоидные (наркотические) анальгетики, а также некоторые неопиоидные препараты центрального действия и средства для специальных видов обезболивания. Отпуск и применение большинства таких средств ограничены законодательством из-за риска зависимости и тяжёлых побочных эффектов.

¶Классификация

По механизму действия сильные анальгетики делят на несколько групп.

¶Опиоидные (наркотические) анальгетики

Основная группа препаратов для купирования сильной боли. Действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё.

• Морфин — «золотой стандарт» обезболивания при тяжёлом болевом синдроме, применяется при онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда, тяжёлых травмах.
• Фентанил — синтетический опиоид, превосходящий морфин по силе в десятки раз; используется в анестезиологии и в трансдермальных формах при хронической боли.
• Оксикодон, гидроморфон — полусинтетические препараты, применяемые при умеренной и сильной боли.
• Трамадол — опиоид слабого действия с дополнительным влиянием на обмен моноаминов; занимает промежуточное положение между ненаркотическими и наркотическими анальгетиками.
• Промедол (тримеперидин) — синтетический опиоид, распространённый в отечественной практике.

¶Неопиоидные средства центрального действия

• Нефопам — ненаркотический анальгетик центрального действия, применяется при послеоперационной и травматической боли.
• Кетамин в субнаркотических дозах — обладает анальгетическим эффектом, используется в отдельных клинических ситуациях.
• Клонидин, габапентин, прегабалин — вспомогательные средства при нейропатической боли.

¶Средства для специальных методов обезболивания

Применяются при проведении регионарной анестезии: местные анестетики (бупивакаин, ропивакаин) в сочетании с опиоидами при эпидуральном и спинальном обезболивании.

¶Механизм действия

Опиоидные анальгетики связываются с μ-, κ- и δ-опиоидными рецепторами в центральной нервной системе и в периферических тканях. Активация μ-рецепторов приводит к угнетению передачи болевых импульсов, изменению эмоциональной окраски боли и угнетению дыхательного центра. Именно с действием на μ-рецепторы связаны как мощный обезболивающий эффект, так и основные побочные реакции: угнетение дыхания, эйфория, лекарственная зависимость.

Неопиоидные средства центрального действия влияют на другие звенья болевой системы — блокируют обратный захват моноаминов, воздействуют на NMDA-рецепторы или тормозные механизмы спинного мозга.

¶Показания

Сильные анальгетики применяют при:

• болевом синдроме при злокачественных новообразованиях (онкологическая боль);
• обширных травмах и ожогах;
• послеоперационной боли;
• инфаркте миокарда и других острых состояниях;
• почечной и печёночной колике;
• тяжёлых формах неврологической боли.

При хронической боли используется принцип ступенчатой терапии, предложенный Всемирной организацией здравоохранения: переход к опиоидам осуществляется при недостаточной эффективности более слабых средств.

¶Побочные эффекты и риски

• Угнетение дыхания — наиболее опасное осложнение, особенно при передозировке.
• Лекарственная зависимость (физическая и психическая).
• Толерантность — снижение эффекта при длительном приёме.
• Запоры, тошнота, рвота, седация, головокружение.
• Синдром отмены при резком прекращении приёма.

Передозировка опиоидами купируется антагонистом налоксоном.

¶Правовое регулирование

В Российской Федерации наркотические анальгетики относятся к перечню наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих строгому учёту. Их назначение и отпуск регламентируются федеральным законодательством, требуют специальных рецептурных бланков и ведения предметно-количественного учёта в медицинских организациях. Хранение и применение контролируются правоохранительными органами.

¶Особенности применения

Назначение сильных анальгетиков производится врачом с учётом интенсивности боли, характера заболевания, возраста и состояния пациента. При длительной терапии применяются пролонгированные формы, трансдермальные системы и инвазивные методы введения (эпидуральные катетеры, имплантируемые насосы). Это позволяет поддерживать постоянную концентрацию препарата и снижать риск зависимости.

При онкологической боли современные подходы ориентированы на своевременное и адекватное обезболивание, поскольку некупированная боль ухудшает качество жизни и течение заболевания.