Тримеперидин как лекарственное средство¶

Тримеперидин — синтетический опиоидный анальгетик, применяемый в медицинской практике для купирования выраженного болевого синдрома. По химической структуре представляет собой производное фенилпиперидина и является агонистом опиоидных рецепторов, преимущественно мю-типа. В клинической практике известен главным образом под торговым наименованием «Промедол».

¶История и разработка

Тримеперидин был синтезирован в СССР в конце 1940-х — начале 1950-х годов в рамках программы по созданию собственных анальгетиков, не зависящих от импорта морфина. Работы велись коллективами химиков и фармакологов, среди которых ключевую роль сыграл И. Н. Назаров. Препарат был внедрён в медицинскую практику в 1950-х годах и с тех пор остаётся одним из базовых опиоидных анальгетиков в странах постсоветского пространства. За рубежом тримеперидин практически не применяется и не входит в основные международные формуляры.

¶Фармакологические свойства

Тримеперидин относится к группе агонистов опиоидных рецепторов. Механизм действия связан со стимуляцией мю-, а также в меньшей степени каппа- и дельта-рецепторов центральной нервной системы, что приводит к угнетению передачи болевых импульсов, изменению эмоциональной окраски боли и развитию эйфории.

Основные эффекты:

• выраженное обезболивающее действие;
• седативное влияние, сонливость;
• угнетение дыхательного центра (в большей степени при передозировке);
• спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, что отличает его от морфина;
• повышение тонуса матки, что позволяет применять его в акушерстве.

По анальгетической активности тримеперидин уступает морфину примерно в 2–3 раза. При приёме внутрь биодоступность ниже, чем при парентеральном введении. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Применение

Тримеперидин применяется при болевом синдроме средней и высокой интенсивности:

• в послеоперационном периоде;
• при травмах и ожогах;
• при онкологических болях (в рамках паллиативной помощи);
• в акушерстве для обезболивания родов и при оперативных вмешательствах;
• при почечной и печёночной колике (благодаря спазмолитическому компоненту).

Формы выпуска включают растворы для инъекций и таблетированные формы. Препарат отпускается строго по рецепту и подлежит предметно-количественному учёту как наркотическое средство.

¶Правовой статус

В Российской Федерации тримеперидин включён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю. Он относится к списку II (наркотические средства, оборот которых ограничен). Хранение, назначение и отпуск регулируются специальными нормативными актами; за незаконный оборот предусмотрена уголовная ответственность.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, угнетение дыхания, лекарственная зависимость при длительном применении. Возможно развитие толерантности. Передозировка опасна угнетением дыхания и комой; антидотом служит налоксон.

Противопоказания включают угнетение дыхательного центра, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, состояние после черепно-мозговых травм, детский возраст (в зависимости от формы).

¶Значение

Тримеперидин остаётся востребованным анальгетиком в медицинской практике ряда стран, прежде всего в России и государствах бывшего СССР. Его ценность определяется сочетанием обезболивающего и спазмолитического действия, что делает его удобным средством при коликах и в акушерстве. Одновременно препарат относится к контролируемым наркотическим средствам, что ограничивает его применение и требует строгого соблюдения правил учёта.