Силденафил: применение и дозирование¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое главным образом для лечения эректильной дисфункции, а также лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде цитрата силденафила — соли, повышающей растворимость и биодоступность действующего вещества. Наиболее известное торговое наименование — Виагра; существуют и дженерические препараты. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Силденафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, запускающий синтез цГМФ и расслабление гладких мышц сосудов. Блокировка ФДЭ-5 замедляет распад цГМФ, усиливая приток крови и способствуя эрекции. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция.

В лёгочных сосудах тот же механизм приводит к их расширению, что используется при лёгочной гипертензии.

¶Формы выпуска

• Таблетки, покрытые оболочкой, 25, 50 и 100 мг (основная форма).
• Таблетки диспергируемые (растворимые в воде), 50 мг.
• Таблетки для сублингвального (подъязычного) применения у отдельных производителей.
• Порошок/гранулы для приготовления суспензии — преимущественно для педиатрического применения при лёгочной гипертензии.

¶Способ применения

¶Общие правила

Таблетку принимают внутрь, независимо от приёма пищи, но жирная еда замедляет всасывание и ослабляет эффект. Препарат принимается примерно за 30–60 минут до предполагаемой половой близости. Действие развивается в течение 30–120 минут и сохраняется около 4–6 часов. Однократный приём в сутки не должен превышать рекомендованную дозу.

¶Режим дозирования при эректильной дисфункции

Дозу подбирает врач индивидуально. При отсутствии эффекта от 50 мг её можно увеличить до 100 мг, при побочных реакциях — уменьшить до 25 мг. При эректильной дисфункции препарат применяется «по требованию», а не ежедневно.

¶Режим дозирования при лёгочной артериальной гипертензии

Применяется регулярно, обычно в дозе 20 мг три раза в сутки (для препарата на основе силденафила, зарегистрированного по этому показанию). Лечение проводится под контролем специалиста.

¶Ограничения и противопоказания

• Одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.) — абсолютное противопоказание из-за риска резкого падения артериального давления.
• Приём риоцигуата (стимулятора растворимой гуанилатциклазы).
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт или инсульт.
• Выраженная гипотензия или неконтролируемая гипертензия.
• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).
• Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит).
• Возраст до 18 лет (без специальных показаний).

С осторожностью — при анатомической деформации полового члена, предрасположенности к приапизму, язвенной болезни.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые: головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушения цветовосприятия (преходящее синеватое окрашивание изображения). Реже — тахикардия, снижение давления, сыпь. Приапизм (болезненная длительная эрекция) — редкое, но требующее неотложной помощи состояние.

¶Взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир) повышают концентрацию силденафила — дозу снижают.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противосудорожные) ослабляют эффект.
• Альфа-адреноблокаторы увеличивают риск гипотензии.
• Грейпфрутовый сок замедляет метаболизм препарата.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходима консультация врача для оценки сердечно-сосудистого риска. Силденафил не защищает от инфекций, передающихся половым путём, и не является контрацептивом. Самостоятельное повышение дозы или сочетание с нитратами и «поисковыми» стимуляторами опасно. Хранят препарат при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

¶История и значение

Силденафил был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в ходе исследований по созданию средства от стенокардии. Обнаруженный побочный эффект в виде усиления эрекции привёл к смене направления разработки. В 1998 году препарат был одобрен в США, затем в других странах. Появление силденафила существенно изменило подход к терапии эректильной дисфункции и сделало её предметом широкого медицинского обсуждения. Позднее были созданы аналоги (тадалафил, варденафил), а сам силденафил вошёл в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран.