Розувастатин: инструкция по применению и аналоги¶

Розувастатин — синтетический гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови. Относится к статинам четвёртого поколения, отличается высокой селективностью действия на печёночные клетки и сравнительно низкой частотой лекарственных взаимодействий. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Подавление фермента снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. В результате усиливается захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, снижается общий холестерин и уровень атерогенных фракций. Препарат также умеренно повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает триглицериды.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая активность недостаточны;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в сочетании с диетой и другими методами снижения липидов;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально, с учётом исходного уровня холестерина ЛПНП, цели терапии и переносимости. Стандартный диапазон — от 5 до 40 мг один раз в сутки. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг. При тяжёлой гиперхолестеринемии и высоком сердечно-сосудистом риске лечение может начинаться с 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Таблетку принимают в любое время суток, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая водой. Титрацию дозы проводят с интервалом не менее четырёх недель. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза не должна превышать 5 мг, а доза 40 мг противопоказана.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженная почечная недостаточность;
• миопатия, в том числе в анамнезе на фоне приёма других статинов;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не подтверждены);
• одновременный приём циклоспорина и некоторых противовирусных препаратов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с мышечной и печёночной системами. Возможны миалгия, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз — тяжёлое состояние с разрушением мышечной ткани и риском острой почечной недостаточности. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Среди других реакций отмечают головную боль, головокружение, тошноту, боли в животе, запор, повышение активности печёночных ферментов, протеинурию (чаще при дозе 40 мг). Риск миопатии возрастает при сочетании с фибратами, никотиновой кислотой, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами. Во время лечения контролируют липидный профиль и активность трансаминаз.

¶Аналоги и сравнение

К аналогам розувастатина относят как другие статины, так и препараты иных классов, применяемые при дислипидемиях.

Розувастатин отличается от аторвастатина тем, что лишь незначительно метаболизируется системой цитохрома P450 (в основном CYP2C9), поэтому реже вступает в лекарственные взаимодействия. По силе снижения ЛПНП розувастатин считается одним из наиболее активных статинов в расчёте на миллиграмм дозы.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется оценить функцию печени и почек, определить липидный профиль и исключить вторичные причины гиперхолестеринемии. Пациентам с сахарным диабетом и факторами риска следует контролировать гликемию: статины могут незначительно повышать уровень глюкозы. Одновременное употребление грейпфрутового сока в больших количествах не рекомендовано. Отмена препарата при планировании беременности обязательна.