Розукард — гиполипидемический препарат¶

Розукард® — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Применяется в кардиологии и терапии для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для коррекции дислипидемии у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок.

¶Действующее вещество

Активный компонент препарата — розувастатин (rosuvastatin), синтетическое гиполипидемическое средство. Розувастатин является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого звена синтеза холестерина в печени. Молекула относится к так называемым «суперстатинам» благодаря высокой селективности к гепатоцитам и относительно низкой концентрации в системном кровотоке.

Розувастатин был разработан компанией AstraZeneca и впервые одобрен в 2003 году. Оригинальный препарат носит название Крестор; после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, одним из которых является Розукард. Розукард производится российской фармацевтической компанией «Акрихин».

¶Механизм действия

Розувастатин избирательно накапливается в печени, где подавляет активность ГМГ-КоА-редуктазы. Это приводит к снижению внутриклеточного синтеза холестерина и компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. В результате усиливается захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, что снижает концентрацию «плохого» холестерина. Дополнительно препарат умеренно повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и снижает содержание триглицеридов.

¶Показания к применению

Розукард применяется при следующих состояниях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона), включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию;
• смешанная дислипидемия (тип IIb);
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам терапии;
• гипертриглицеридемия (тип IV);
• замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска.

Препарат назначается в дополнение к диете и физической активности, когда немедикаментозные меры оказываются недостаточными.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимаются внутрь, один раз в сутки, в любое время дня независимо от приёма пищи. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг в сутки; при необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель. Максимальная суточная доза — 40 мг. Для пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений стартовая доза может быть выше. У пациентов с нарушением функции почек и у лиц азиатского происхождения начальные дозы ограничивают из-за повышенной концентрации препарата в плазме.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный приём циклоспорина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства дозировок).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе, запор, миалгия, астения. Редко развиваются серьёзные нежелательные реакции: рабдомиолиз, миопатия, гепатит, повышение активности печёночных ферментов, протеинурия. Риск мышечных осложнений возрастает при одновременном приёме фибратов, никотиновой кислоты в высоких дозах, а также у пациентов с гипотиреозом и почечной недостаточностью.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин метаболизируется преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4. Опасность представляет совместное применение с циклоспорином, ингибиторами протеазы ВИЧ, некоторыми антибиотиками (кларитромицин, эритромицин), противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), фибратами и ниацином. Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, снижают всасывание розувастатина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Грейпфрутовый сок не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию розувастатина, в отличие от других статинов.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют функцию печени (уровень трансаминаз) и липидный профиль. При появлении необъяснимых мышечных болей, слабости или повышения температуры необходимо обратиться к врачу и, возможно, отменить препарат. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что статины могут незначительно повышать уровень глюкозы. При беременности терапия немедленно прекращается.

¶Формы выпуска и хранение

Розукард выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 5, 10, 20 и 40 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет два-три года в зависимости от производителя.

¶Место в терапии

Розувастатин считается одним из наиболее эффективных статинов по способности снижать ХС ЛПНП: в эквивалентных дозах он превосходит аторвастатин и симвастатин. Розукард как дженерик обеспечивает доступность терапии для широкого круга пациентов. Назначение и коррекция дозы производятся только врачом; самолечение недопустимо. Отпускается по рецепту.