Роксера — инструкция по применению препарата¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, относящегося к группе гиполипидемических средств (статинов). Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для снижения уровня холестерина и коррекции нарушений липидного обмена. Действующее вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция) — является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого звена синтеза холестерина в печени.

Инструкция по применению — официальный документ, регламентирующий условия назначения, дозирования и безопасности препарата. Ниже изложены её ключевые положения в справочном виде.

¶Фармакологические свойства

Розувастатин избирательно накапливается в гепатоцитах и подавляет активность ГМГ-КоА-редуктазы, что снижает синтез холестерина и увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени. Это ускоряет захват и катаболизм ЛПНП, снижая их концентрацию в плазме крови.

Препарат уменьшает содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 5 часов после приёма; период полувыведения — около 19 часов. Абсолютная биодоступность невелика (около 20 %), что связано с пресистемным метаболизмом в печени.

¶Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) при недостаточной эффективности диеты и физической активности.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
• Гипертриглицеридемия.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска (в рамках комплексной терапии).

¶Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, в любое время дня. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на исходный уровень ЛПНП и цель терапии.

Коррекция дозы проводится не чаще одного раза в 2–4 недели. Через 2–4 недели после начала терапии и при изменении дозы рекомендуется контроль липидного профиля.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам препарата.
• Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза.
• Тяжёлые нарушения функции почек.
• Миопатия, в том числе наследственная.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (для большинства форм).
• Одновременный приём циклоспорина, некоторых противовирусных средств.

¶Особые указания

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог следует немедленно сообщить врачу: эти симптомы могут указывать на миопатию или рабдомиолиз. Редко развивается иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Необходим контроль активности печёночных ферментов до начала лечения и в процессе терапии. При стойком повышении уровня трансаминаз более чем в три раза относительно нормы приём прекращают.

Пациентам с сахарным диабетом и факторами риска следует учитывать возможность повышения гликемии на фоне терапии статинами. Отмена препарата требуется при развитии серьёзных интеркуррентных состояний (сепсис, тяжёлая травма, обширные операции).

¶Взаимодействия с другими средствами

Одновременное применение с циклоспорином, некоторыми антибиотиками-макролидами, противогрибковыми средствами азолового ряда, фибратами и никотиновой кислотой повышает риск миопатии. Антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание розувастатина — интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Грейпфрутовый сок в больших количествах может повышать концентрацию препарата в плазме.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, кожная сыпь, зуд. В единичных случаях — гепатит, панкреатит, рабдомиолиз, ангионевротический отёк.

¶Передозировка

Специфического антидота не существует. Проводится симптоматическая терапия, контроль функции печени и уровня креатинкиназы. Гемодиализ малоэффективен.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Примечания

Инструкция к конкретной упаковке может отличаться в зависимости от производителя, дозировки и года регистрации. Дозировки и формы выпуска разных производителей розувастатина имеют собственные утверждённые инструкции. Приведённые сведения носят справочный характер и не заменяют консультацию врача; самостоятельное назначение или изменение дозы недопустимо.